| 通用名 | 阿司匹林缓释片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | BUFFERED ASPIRIN TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN HUANZONGPIAN |
| 药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
| 性状 | 本品为白色片。 |
| 药理毒理 | 本品属于非甾体抗炎药。① 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能 使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周 性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；② 抗炎作用； 确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他 能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及 白细胞趋化性等也可能与其有关；③ 解热作用：可能通过作用于下视丘体温调 节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此 种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；④ 抗风湿作用： 本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用：⑤ 抑制血小板聚 集的作用：是通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收完全，在小肠上部可吸收大部分。１～2小时后，血药浓度达 高峰。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65％～ 90％。水杨酸盐结合率为65％～90％。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔 和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游 离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁 排泄。 |
| 适应症 | （1）镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉 痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛 和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 （2）抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状 好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏 损害及其他合并症。 （3）关节炎：除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症 状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风 性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 但近年在这些疾病已很少应用本品。 （4）抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预 防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手 术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 （5）儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证（川崎病）的治疗。 （6）可用于治疗胆道蛔虫症。 |
| 用法用量 | 解热镇痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。 抗风湿：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵医嘱。儿童酌减。 |
| 不良反应 | 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、 尤其当药物血浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应 愈明显。 （1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接 刺激引起）等胃肠道反应（发生率3％～9％），停药后多可消失。长期或大剂量 服用可有胃肠道出血或溃疡。 （2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓 度达200～300μg∕ml后出现。 （3）过敏反应：出现于0.2％的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水 肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素 有关。 （4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg ∕ml 时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报 道。 |
| 禁忌症 | 下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病 或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、 神经血管性水肿或休克者。 |
| 注意事项 | （1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非 绝对，必须警惕交叉过敏的可能性。 （2）对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现 假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度 超过130?g∕ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受 影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草 基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥ 由于本品抑 制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但 是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日）引起出血的报道；⑦ 肝功能试验，当血药 浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸 酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑧ 大剂量应用，尤其是血药浓度＞ 300?g/ml时凝血酶原时间可延长； ⑨ 每天用量超过5g时血清胆固醇可降低； ⑩ 由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；⑾ 大剂量应用本 品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较 低结果；⑿ 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即 PSP排泄试验）。 （3）下列情况应慎用：① 有哮喘及其他过敏性反应时：② 葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③ 痛风（本品可影响排尿酸药的作用， 小剂量时可能引起尿酸滞留）；④ 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血 倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤ 心功能不全或高血压。 大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥ 肾功不全时有加重肾脏毒性的危险； ⑦ 血小板减少者。 （4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尽量避免使用。（1）本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品 可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和 骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后 3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，也有增加过期产综合证及产前出血的 危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚 期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉 高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或 新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。但是应 用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 （2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药 物浓度可达173～483μg∕ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 |
| 儿童用药 | 尽量避免使用。小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发 热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征（Reye`s Syndrome）有关，严重者可致死，中国尚不多见。 |
| 老年患者用药 | 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。 |
| 药物相互作用 | （1）与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非 甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外， 由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙 酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。 （2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃 肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 （3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可 增加出血的危险。 （4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中 排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可 使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性 酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加 毒性反应。 （5）尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳 定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。 （6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本 品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应 用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物 同时应用。 （7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 （8）与甲氨（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾 脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 （9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品 而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时 更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升 高。 |
| 药物过量 | 过量或中毒表现：① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本 品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊 乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿 童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改 变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾 血症及蛋自尿。处理：按常规方法解救。 |
| 贮藏 | 密封，在干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 化学名 | 2-（乙酰氧基）苯甲酸 | ||||||||
| 拼音名 | YIXIANSHUIYANGSUAN | ||||||||
| 英文名： | ACETYLSALICYLIC ACID | ||||||||
| CAS No. | 50-78-2 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C9H8O4 | ||||||||
| 分子量 | 180.16 | ||||||||
| 规 格 | 0.162g | ||||||||
| 相关说明书 |
| 阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林肠溶片、阿司匹林分散片、阿司匹林泡腾片、阿司匹林片、阿司匹林栓、复方阿司匹林片、乙酰水杨酸散、复方阿魏酸钠胶囊、阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林肠溶微粒胶囊、阿司匹林缓释胶囊 |