| 通用名 | 阿司匹林片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | ASPIRIN TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN PIAN |
| 药品类别 | 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 |
| 性状 | 本品为白色片。 |
| 药理毒理 | 本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对 机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不 能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；②抗炎作用；确切的机制尚不清楚， 可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组 胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关；③ 解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出 汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑 制有关；④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用： ⑤抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作 用。 |
| 药代动力学 | 本品吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。 水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨 酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢 物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。 |
| 适应症 | 1.镇痛、解热：缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经 痛，也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因， 故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热，使关节疼痛等症状 缓解，同时使血沉下降，但不能改变风湿热的基本病理变化，也不能治疗和预防风湿性 心脏损害及其它并合症。 3.关节炎：除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但 须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼 年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病 已很少应用本品。 4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量 口服。 （1）解热、镇痛：一次0.3g～0.6g，一日3次，必要时可每4小时一次。 （2）抗炎、抗风湿：一日3～6g，分4次口服。 （3）建议手术前开始，一次100mg～300mg，一日1次。胆道蛔虫病：一次1g， 一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞痛停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用量 口服。 （1）解热、镇痛：每日按体表面积1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～ 10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时可每4～6小时一次。 （2）抗风湿：每日按体重80～100mg/kg，分3-4次服，如1-2周未获疗效，可根 据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 （3）儿科皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）：开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg， 每日3-4次；退热2-3天后改为每日30mg/kg，每日3-4次；症状解除后减少剂量至每日 3mg/kg-5mg/kg，每日一次，连续服用2月或更久。 |
| 不良反应 | 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤 其当药物血浓度＞200?g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 （1）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300 ?g∕ml后出现。 （2）过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。 多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是 阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。 （3）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml 时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。 |
| 禁忌症 | 下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小 板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性 水肿或休克者。 |
| 注意事项 | （1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对， 必须警惕交叉过敏的可能性。 （2）对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性， 葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130?g∕ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于 所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量 小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日）引起出血的 报道；⑦肝功能试验，当血药浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转 移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用，尤其是 血药浓度＞300?g/ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低； ⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用 放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较低结果；由于本 品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。 （3）下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时：②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺 陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可 能引起尿酸滞留）；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全 和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力 衰竭或肺水肿；⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。 （4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尽量避免使用。 （1）本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、 头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在 人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期 延长，也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿 出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭 锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥 用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重 过低）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 （2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度 可达173～483?g∕ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 |
| 儿童用药 | 对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90 mg/kg/day -130mg/kg/day，分次服 用，需要时可适当增加剂量（目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml -300?g/ml）。高剂量时 （血药浓度>200??g/ml）的毒性反应发生率增加。 |
| 老年患者用药 | 老年患者由于肾功能下降，服用本品易出现毒性反应。 |
| 药物相互作用 | （1）与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗 炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏 死、肾癌或膀胱癌的可能。 （2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道 溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 （3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加 出血的危险。 （4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄， 使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓 度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血 药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。 （5）尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状态 的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。 （6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血 药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加 胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 （7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 （8）与甲氨（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排 泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 （9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低； 当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时更甚。此外，丙磺 舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 |
| 药物过量 | 过量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗 者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼 吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；②重度，可出现血尿、 抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显； 过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、 低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理：按常规方法解救。 |
| 贮藏 | 密封，在干燥处保存。 |
| 包装 | （1）0.3g （2）0.5g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 化学名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名： | ASPIRIN | ||||||||
| CAS No. | 50-78-2 | ||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | |||||||||
| 相关说明书 |
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