磺胺噻唑片
Tabellae Sulfathlazoli
本品含磺胺噻唑(C9H9O2N3S2)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含磺胺噻唑0.5 g。
【原料与用量】每1万片用量
磺胺噻唑5000 g
淀粉250 g
淀粉浆10%2500 g
硬脂酸镁28 g
【制法】将原辅料于混合机中混合5分钟,加10%淀粉浆(80℃以下加入)搅拌3~5分钟制成软材,14目尼龙筛制粒,于85~95℃干燥,10目筛整粒,加硬脂酸镁混匀,压片,即得。
【作用与用途】抗菌消炎药。有抑制细菌生长繁殖作用,用于脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌,淋球菌等细菌感染。
【用法与用量】口服每日4次,每次1 g,首次剂量加倍。与等量碳酸氢钠同服,多饮水。
【贮藏】置避光容器内,密闭,干燥处保存。
【注解】1.本品在制备过程中,如原料色泽不一,可将原料先行混匀再配料。磺胺噻唑m.p.为200~203℃,对湿热稳定,故颗粒可在100℃干燥,但需同低到高逐渐升温,以免开始温度较高淀粉糊化影响崩解度。本品压片时有出现裂片、缺角现象时,需加入一定量糊精克服之,每1万片可加糊精100~200 g。
2.磺胺噻唑遇光线照射后颜色变暗,故本品应避光密闭保存。
3.有人研究磺胺噻唑口服后的吸收速度指出,少量蓝色颜料(FD & C Blue No.1)通过抑制溶解而明显地廷缓了磺胺噻唑的吸收。与少量染料同时服用的磺胺噻唑在1~5小时内血药浓度比单独服用磺胺噻唑的血药浓度低。这可能是染料选择性地吸附于结晶表面影响药物溶解速度所致。
有人研究了磺胺噻唑的固体分散物的吸收与代谢速度指出,磺胺噻哇-尿素的低共熔物,口服后收集在尿中的代谢产物,与普通磺胺噻唑此较,前者在8小时内代谢产物尿中累积量比后者高23%。说明磺胺噻唑-尿素共熔物吸收速度大于普通磺胺噻唑。
4.有人研究磺胺噻唑片的溶出速度指出,附加剂、压片时的压力对磺胺噻唑的溶出速度有影响,在低压力下(640~1430 kg),溶出速度由于介质对片剂的穿透性增加而增加。辅料聚氧乙烯的加入,开始时引起溶出速度增加,但形成胶浆膜以后,溶出速度变为恒定。淀粉的加入由于能使片剂迅速崩解,溶出速度增加。当溶出速度恒定时,测得磺胺噻唑片溶出速度常数为2.75×10-14cm·min-1。