磺胺嘧啶片
Tabellae Sulfadiazini
本品含磺胺嘧啶(C10H10O2N4S)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含0.5 g。
【原料与用量】
每1万片用量
磺胺嘧啶5000 g
淀粉浆10%约2750 g
干淀粉264 g
【制法】取磺胺嘧啶加10%淀粉浆,于混合机内混合2分钟,用14目尼龙筛制粒,干85~95℃干燥,10目铁丝筛整粒,加干淀粉及硬脂酸镁,混匀,压片,即得。
【作用与用途】磺胺类抗菌消炎药。可抑制细菌的生长和繁殖,用于脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、淋球菌,溶血性链球菌等细菌的感染。对砂眼病毒也有抑制作用。
【用法与用量】口服每日3~4次,每次1~2片,首次剂量加倍。可与等量碳酸氢钠同服。服药后多饮水。
【注解】1.磺胺嘧啶为白色、黄白色或粉白色的结晶或粉末,几乎无嗅、无味。在光线照射下颜色很快变暗。水中几乎不溶,但易溶于苯、氯仿、乙醚中。37℃人血清中溶解度1:620。磺胺嘧啶及其乙酰化物在尿中的溶解度随pH值而不同:
尿pH值 |
5.5 |
6.5 |
7.5 |
磺胺嘧啶mg% |
1.8 |
28 |
200 |
磺胺嘧啶乙酰化物mg% |
20 |
75 |
512 |
由此可见,服用本品时应同时服用等量碳酸氢钠,以维持尿碱性,并大量饮水,每日饮水至少1500ml。
2.本品口服后很易经消化道吸收,每4~6小时服用1 g能维持有效的血浆浓度10 mg%。本品血浆蛋白结合率50%,主要经肾由尿中排出,口服后24小时由尿中排出50%。据有人测定,其半效期为17小时。由此可见本品属于中效磺胺,故每日服2~3次。
3.磺胺嘧啶与抗菌增效剂(三甲氧苄氨嘧啶,简称TMP)一起应用,从临床及致病菌敏感试验都证明能增强抗菌效果。河南省磺胺药物研究协作组研究指出,磺胺嘧啶与抗菌增效剂联合应用对291株常见治病菌进行体外敏感试验,结果呈现明显增效作用;单独试验敏感率为41.8%,联合应用为77.4%。联合应用对常见致病菌的敏感性以痢疾杆菌增效最为显著(由11.1~55.6%增加到71.4~91.4%),大肠杆菌次之(由25~50%增加到68.6~82.7%),金黄色葡萄球菌则稍差(由0~60%增加到54.2~65.1%)。
4.磺胺嘧啶片在制备过程中,由于各厂的原料不同,加淀粉浆的量也不同。这是由于原料晶形不同,其成型性不同所造成的。如8万片用15%淀粉浆的量,南京药厂原料用24 kg,东北制药厂原料用20 kg,西南制药广原料用18 kg。
5.增效磺胺嘧啶片每片含:
磺胺嘧啶0.40 g
三甲氧苄氨嘧啶0.08 g
增效倍数可由数倍到数十倍,如对甲型链球菌,伤寒杆菌最大增效32倍;乙型链球菌、痢疾杆菌可增效8~12倍。每日服2次,每次2片。对肝、肾功能损伤者使用,孕妇忌用。
6.有人研究了磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺噻唑和磺胺脒片剂的硬度与崩解时间的关系,片剂组成为:主药磺胺类为500 mg、淀粉70 mg、硬脂酸镁6.5 mg。片剂硬度以压碎片剂所施加压力(kg)表示。测得不同硬度下的片剂崩解时间,以崩解时间对硬度(kg表示)作图,各种磺胺药物的曲线在8.5 kg压力和崩解时间为6分钟时相交。每种片剂崩解时间,可从曲线上的硬度值直接确定,而不必每次都测崩解时间,测崩解时间比测定硬度要麻烦得多。