| 通用名 | 磷酸氯喹片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | CHLOROQUINE pHOSpHATE TABLETS |
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI PIAN |
| 药品类别 | 抗疟药 |
| 性状 | 本品为白色片或白色糖衣片。 |
| 药理毒理 | 氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48~72小时，血中裂殖体被杀灭。本品 对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效，对配子 体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。 经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直 接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电 的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA 形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA 与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感 染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量 与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4），可导致碱性药 物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使 消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发 育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷 氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。 疟色素的主要成分的铁原卟啉Ⅸ（FP），可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的 化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与 FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP 结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变， 使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。 |
| 药代动力学 | 氯喹口服后，肠道吸收快而充分，服药后1～2小时血中浓度最高。约 55％的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，Ｔ１/２为2.5～10日。氯喹在红细胞 中的浓度为血浆内浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高 约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700 倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10～30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏 进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分（10～15％）氯喹以原 形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8％随粪便排泄，氯喹也可由 乳汁中排出。 |
| 适应症 | 用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制 性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。 |
| 用法用量 | 1、成人常用量 ①间日疟，口服首剂1g，第2、3日各0.75g。②抑制性 预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g。③肠外阿米巴病，口服每日1g，连服2日后改为每日 0.5g，总疗程为3周。④类风湿性关节炎，每日0.25~0.5g，待症状控制后，改为0.125g,一日 2~3次，需服用6周~6个月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素 时的辅助药物。 2、小儿常用量 ①间日疟，口服首次剂量按体重10mg/kg（以氯喹计算，以下同），最大 量不超过600mg，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg。②肠外 阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg（最大量不超过600mg），分2~3次服，连服2周，休息 1周后，可重复一疗程。 |
| 不良反应 | （1）本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有： 头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮 炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。 （2）在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有 较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥 漫性白色颗粒，停药后可消失。 （3）本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影 响视力，常为不可逆。 （4）氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝、脑积水、 四肢缺陷等。 （5）氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征， 而导致死亡。 （6）本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剥 脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。 （7）溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。 |
| 禁忌症 | 孕妇禁用。 |
| 注意事项 | （1）肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病 患者慎用。 （2）本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。 （3）耐氯喹者效果不佳。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | ①本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎；②与氯丙嗪等合用，易加 重肝脏负担；③本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此不良反应；④洋地黄 化后应用本品易引起心脏传导阻滞；⑤本品与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会；⑥本品 与伯氨喹合用可根治间日疟。⑦与氯化胺合用，可加速排泄而降低血中浓度；⑧与单胺氧化 酶抑制剂合用可增加毒性；⑨与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病；⑩与氯喹同类物（氨 酚喹、羟基氯喹等）同用时，可使氯喹血中浓度提高。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磷酸氯喹 | ||||||||
| 化学名 | N',N'-二乙基-N4-（7-氯-4-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI | ||||||||
| 英文名： | CHLOROQUINE BIS（pHOSpHATE） | ||||||||
| CAS No. | 50-63-5 | ||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | C18H26ClN3·2H3PO4 | ||||||||
| 分子量 | 515.87 | ||||||||
| 规 格 | （1）0.075g（2）0.25g | ||||||||
| 相关说明书 |
| 磷酸氯喹注射液 |