复方磺胺甲基异噁唑片(复方新诺明片)
Tabellae Sulfamethoxazoli Compositae
本品每片含磺胺甲基异噁唑0.4 g,三甲氧苄氨嘧啶0.08 g。
【原料与用量】每1万片用量
磺胺甲基异噁唑(SMZ)1000 g
三甲氧苄氨嘧啶(TMP)800 g
淀粉400 g
淀粉浆10%2400 g
硬脂酸镁25~50 g
【制法】将原料过80目筛,与淀粉混匀,加15%淀粉浆适量制成软材,14目筛制粒,在70~80℃干燥,12目筛整粒,加硬脂酸镁混匀,压片,即得。
【作用与用途】磺胺类抗菌消炎药。TMP为抗菌增效剂,具有很广的抗菌活性。与磺胺类药物联合应用可使增效达10倍。用于上呼吸道感染疗效显著。用于伤寒,不仅退热迅速,且毒性和副作用比氯霉素低。对耐药性金黄色葡萄球菌所致的急性骨髓炎、泌尿系统感染特别是慢性肾盂肾炎都有较好疗效。亦可用于肠道感染、败血症等。
【用法与用量】口服每日2次,每次2片。可与适量碳酸氢钠同服,多饮开水。
【注意】孕妇忌用。肝肾功能不全者慎用。
【贮藏】密闭,阴凉处避光保存。
【注解】1.本品是由磺胺甲基异噁唑与三甲氧苄氨嘧啶组成的复方片剂,关于此二种药物的性状等参阅“磺胺甲基异噁唑片”与“三甲氧苄氨嘧啶片”项下。
三甲氧苄氯嘧啶不是磺胺类抗菌药物,而是一个广谱抗菌剂,其抗菌谱与磺胺类药物类似。它很容易从消化道吸收,服药后3小时血中浓度达到高峰,24小时内在尿中的排泄量约为一次剂量的40~50%。体内半效期为15~17小时。三甲氧苄氨嘧啶一般很少单独使用,临床上常与磺胺类药物及抗菌素联合应用。
2.复方磺胺甲基异噁唑片的作用在于SMZ抑制了二氢叶酸合成酶,使其不能把对氨基苯甲酸与二氢喋啶合成二氢叶酸;TMP则进一步抑制二氢叶酸还原酶,使其不能把二氢酸还原成四氢叶酸。这样,由于双重地连续阻断了细菌的新陈代谢,使细菌不能合成其生命所必须的核糖核酸(DNA)和脱氧核糖桉酸(DNA),从而增强了SMZ的抗菌作用,甚至可达到杀菌效果。
3.SMZ与TMP联合应用作细菌敏感性试验,其结果是,对痢疾杆菌(35株)敏感率为88.6%;对大肠杆菌(93株)敏感率为88.1%;对金黄色葡萄球菌(52株)敏感率为58.8%。由此可见联合应用对革兰氏阴性杆菌有较好的抑菌作用。
4.有的单位将磺胺甲基异噁唑、磺胺嘧啶与三甲氧苄氧嘧啶联用称增效联磺片,处方组成如下:
1万片用量
磺胺甲基异噁唑2000 g
磺胺嘧啶2000 g
三甲氧苄氨嘧啶800 g
淀粉100 g
淀粉浆10%适量
干淀粉4%
硬脂酸镁0.5%
将原辅料混合,制软材,18目筛制粒,干燥后16目整粒,压片,即得。每日2次,每次2片。