| 通用名 | 氯霉素注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | CHLORAMpHENICOL INJECTION |
| 拼音名 | LUMEISU ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 酰胺醇类 |
| 性状 | 本品为无色或微带黄色的澄明液体。 |
| 药理毒理 | 本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌 及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。 对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈 瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性 链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺 炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、 志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐 药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、 吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细 胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链 增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用）,因此抑制肽链的 形成,从而阻止蛋白质的合成。 |
| 药代动力学 | 本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾 组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。 可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊 液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达 血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。 也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血 药浓度的30%～80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体 液，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水 以及滑膜液中。表观分布容积（Vd）为0.6～1L/kg。蛋白结 合率约为50%～60%。血消除半衰期（t1/2?）成人为1.5～3.5 小时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功能损害者血消 除半衰期（t1/2?）延长（4.6～11.6小时），出生2周内新生儿 血消除半衰期（t1/2?）为24小时，2～4周者为12小时，大于 1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛 酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内 5%～10%以原形由肾小球滤过排泄, 80%以无活性的代谢产 物由肾小管分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。 |
| 适应症 | 1.伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、 副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用 本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用。 2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素 过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰 阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。 3.脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感 染。 4.严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适 用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合 应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌 氧菌感染。 5.无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的 各种严重感染，如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴 性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类联合。 6.立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方 性斑疹伤寒等的治疗。 |
| 用法用量 | 稀释后静脉滴注。成人一日2～3g，分2次给予；小儿 按体重一日25～50mg/kg，分3～4次给予；新生儿一日不 超过25mg/kg,分4次给予。 |
| 不良反应 | 1.对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。 有两种不同表现形式： （1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超 过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小 板减少。 （2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不 可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至 数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引 起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少 所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再 生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 2.溶血性贫血，可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶不足的患者。 3.灰婴综合征，典型的病例发生在出生后48小时内即 投予高剂量的氯霉素，治疗持续3～4日后可发生灰婴综合 征，血药浓度可高达40～200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、 进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。 常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超 过25mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用 更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药，尚可 完全恢复。 4.本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、 肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均 有关。 5.周围神经炎和视神经炎，常在长程治疗时发生，及 早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。 6.过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血 管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。 7.二重感染，可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色 葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。 8.消化道反应，可有腹泻、恶心及呕吐等。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复 疗程使用。 2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用 时须减量应用，有条件时进行血药浓度监测，使其峰浓度在 25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范 围，可增加引起骨髓抑制的危险。 3.在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚 须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂 量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治 疗完成后发生的再生障碍性贫血。 4.对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯 霉素患者可产生假阳性反应。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿 均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期， 尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。 本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可 能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇 女，必须应用时应暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又 差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导 致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿 不宜应用本品，有指征必须应用本品时，如有条件应在监测 血药浓度条件下使用。 |
| 老年患者用药 | 老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能 亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。 |
| 药物相互作用 | 1.抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞 微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代 该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒 性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物 的剂量。 2.与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时，由于蛋白结 合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂 量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响 较其他降糖药为小，但同用时仍须谨慎。 3.长期使用含雌激素的避孕药，如同时使用氯霉素， 可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。 4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经 肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生 素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加。 5.本品可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同 用。 6.与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用， 如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等。 同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓 抑制剂或放射治疗的剂量。 7.如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用， 可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时， 可增强其代谢，致使血药浓度降低。 9.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用 可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。 |
| 药物过量 | 本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予对症和支持治 疗。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氯霉素 | ||||||||
| 化学名 | D-苏式-（-）-N-[α- （羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | LUMEISU | ||||||||
| 英文名： | CHLORAMpHENICOL | ||||||||
| CAS No. | 56-75-7 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C11H12Cl2N2O5 | ||||||||
| 分子量 | 323.13 | ||||||||
| 规 格 | （1）1ml:0.125g; （2）2ml:0.25g | ||||||||
| 相关说明书 |
| 氯霉素耳栓、氯霉素胶囊、氯霉素胶丸说明书、氯霉素片、氯霉素滴眼液、氯霉素眼膏、氯霉素滴耳液 |