| 通用名 | 氯法齐明胶丸 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | CLOFAZIMINE SOFT CAPSULES |
| 拼音名 | LUFAQIMING JIAOWAN |
| 药品类别 | 抗麻风病药 |
| 性状 | 本品为胶丸，内含棕红色或红褐色粉末的混悬油状液。 |
| 药理毒理 | 本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用，与其他抗分枝杆 菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具 有抗炎作用，对治疗和预防II型麻风反应结节性和多形性 红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的 核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻 止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白的合成，发挥其抗菌作用。 本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收率个体差异大，约45%～62%，与食物同服 可增加其吸收。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织 和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至 肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小 肠、肌肉、骨、乳汁和皮肤中，组织浓度高于血浓度，脑脊 液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg 和300mg，平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。每日口 服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1mg/L。 单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期 至少为70日。口服单剂300mg后，50%以原型在粪便中排出， 24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量，占0.01%～ 0.41%。3天内，约11%～66%的药物经粪、胆汁排泄。少量 由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。 |
| 适应症 | 1.作为治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使 用。 2.与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的 菌株所致的感染。 3.本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起 的急性麻风反应。 4.本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非 典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。 |
| 用法用量 | 1.耐氨苯砜的各型麻风，口服, 一次50～100mg, 一日 1次, 与其他一种或几种抗麻风药合用。 2.伴红斑结节麻风反应的各型麻风 有神经损害或皮 肤溃疡凶兆者, 每日口服100～300mg, 有助于减少和撤除泼 尼松（每日40～80mg）。待反应控制后, 逐渐递减至每日 l00mg。为使组织内达到足够的药物浓度, 用药2个月后才 逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时, 按 耐氨苯砜的各型麻风处理。 3.治疗氨苯砜敏感的各型麻风 本品可与其他两种抗 麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上, 直至皮肤涂片 查菌转阴。此后, 继续采用一种合适的药物。 4.成人每日最大量 不超过300mg。小儿剂量尚未确认。 |
| 不良反应 | 1.皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出 现皮肤和粘膜红染，呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度 与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退，约1～2 年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡 红色，且可通过胎盘使胎儿着色，但未有致畸报道。应注意 个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症，曾有报道，2例患 者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。 2.约70%～80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变， 尤以四肢和冬季为主。停药后2～3月可好转。 3.本品可致食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃 肠道反应。 4.个别患者可产生眩晕、嗜睡、肝炎、上消化道出血、 皮肤瘙痒等。 5.个别患者可产生皮肤色素减退。 6.个别报道发生阿斯综合征。 7.偶有服药期间发生脾梗死、肠梗阻或消化道出血而需 进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状 者。 |
| 禁忌症 | 1.对本品过敏者禁用。 2.严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾患者。 |
| 注意事项 | 1.有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎 用。 2.应与食物或牛奶同时服用。 3.为防止耐药性产生,本品应与一种或多种其他抗麻风 药物合用。 4.治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时,如有 神经损害或皮肤溃疡凶兆,本品可与肾上腺皮质激素合用。 5.多种杆菌性（界线型、界线-瘤型和瘤型麻风）麻风疗 程应持续2年以上,甚至终生给药。 6.每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。 7.对诊断的干扰: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清 氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。 8.用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时 应减量、延长给药间期或停药。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品能透过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染 色。孕妇避免应用本品，哺乳期妇女不宜应用本品。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1.本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗 菌作用。 2.本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收率并延 迟其达峰时间。 |
| 药物过量 | 药物过量时予以催吐、洗胃、导泻，必要时予以对症、 支持治疗。 |
| 贮藏 | 遮光，密封，在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氯法齐明 | ||||||||
| 化学名 | 10-（对-氯苯基）-2,10-二氢-3-（对-氯苯氨基）-2-异丙亚氨基吩嗪 | ||||||||
| 拼音名 | LUFAQIMING | ||||||||
| 英文名： | CLOFAZIMINE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C27H22Cl2N4 | ||||||||
| 分子量 | 473.40 | ||||||||
| 规 格 | 50mg | ||||||||