复方苯乙哌啶膜剂
Filmum Diphenoxylatis Composita
本品每片(每小格)含苯乙哌啶2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。
【原料与用量】
盐酸苯乙哌啶13g
硫酸阿托品0.13g
聚乙烯醇(17-88)(分子量为7400的)35g
甘油1g
二氧化钛1g
食用黄色素(柠檬黄)0.01g
吐温-800.5g
酒精15ml
蒸馏水90ml
【制法】1.原料处理:盐酸苯乙哌啶具疏水性,如直接加入涤膜浆中,易带入许多气饱,不易除去,影响涂膜质量,故必须预处理;取盐酸苯乙哌啶13g,加入酒精15ml,吐温-80 5滴和二氧化钛1g,研匀,备用。
2.将PVA 35g、甘油1g、色素、吐温-80及蒸馏水,水浴加热溶解,倾入上述处理的原料中搅拌均匀,放置一定时间除气泡,在80~90℃涂膜。抽样分析含量,计算剂量划分小格,每格含盐酸苯乙哌啶2.6mg,硫酸阿托品0.025mg即得。
【作用与用途】本品为止泻,有减少肠蠕动的作用,用于急、慢性腹泻的对症治疗。
【用法与用量】 口服成人每次1~2格,一日三次。待症状改善后,可逐渐减量,大便成形2~3天后,可考虑停药。
【贮藏】阴凉、干燥处保存。
【注解】1.苯乙哌啶(Diphenoxylate)药用其盐酸盐,为白色或近白色无嗅结晶性粉末,溶于水、乙醇(1:50)、丙酮(1:40)和氯仿(1:2.5),不溶于乙醚。其饱和水溶液的pH约3.3。m.p.为221~226℃。其化学名为1-(3-氰-3,3-二苯丙基)-4-苯基-4-哌啶羧酸乙酯,其化学结构式如下:
本品有成瘾的特性。短期按剂量给药则不致成瘾,若剂量为40~60 mg时,随后会出现精神愉快感。通常,片剂中每片含本品2.5 mg,另含硫酸阿托品0.025 mg,后者的加入,在于避免服用过量。
2.聚乙烯醇(简称PVA)Polyvinylalcohol是一种成膜材料。用作膜剂的成膜材料,应选用无毒性、性质稳定、不降低药物疗效的天然或合成高分子物质。在天然高分子物质中,有淀粉、糊精、纤维素,明胶、胶元,虫胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸、玉米朊等。合成高分子物质如纤维素衍生物、聚乙烯胺类、聚乙烯氨基缩醛衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯吡啶衍生物、聚乙烯醇类(PVA)等。但经上海第九制药厂与上海医工院等单位将这些高分子物质进行成膜试验,发现在成膜性能、脱膜性能以及膜的抗拉强度、柔软性、吸湿性和水溶性等,都以聚乙烯醇(PVA)为最好。
PVA在工业上主要用作维尼纶的原料,药用规格可用工业品经纯化处理,其方法将工业规格的PVA,用85%酒精浸泡过夜,过滤,压干,再浸泡一次,再压干,最后烘干备用。
PVA的性质,主要由它的分子量和醇解度来决定。分子量越大,水溶性差,水溶液的粘度大,成膜性能好。一般认为醇解度为88%时,水溶性最好,在温水中能很快地溶解。当醇解度高达99%以上时,温水中只能溶胀,在沸水中才能溶解。