精制敌百虫
Refined trichlorfon
【性状】为白色结晶或结晶性粉末,在空气中易吸湿,结块或潮解;稀水溶液易水解,遇碱迅速变质。本品在水、乙醇、醚、酮及苯中溶解;在煤油、汽油中微溶。
【药理】(1)药效学敌百虫曾广泛用于国内临床,它不仅对消化道线虫有效,而且对姜片虫,血吸虫也有一定效果,此外,还用于防治外寄生虫病。敌百虫的抗虫机理,是能与虫体的胆碱酯酶相结合。使乙酰胆碱大量蓄积,从而使虫体神经肌肉功能失常,先兴奋,后麻痹,直至死亡。此外,由于本品对宿主胆碱酯酶活性也有抑制效应,使胃肠蠕动增强,加速虫体排出体外。(2)药动学敌百虫内服或注射均能迅速吸收。吸收后药物主要分布于肝、肾、脑和脾脏。肺、肌肉及脂肪含量较少。在猪体内半衰期约2h。在动物体迅速破坏,并经肾排泄。羊一次内服推荐剂量,残留药物消失时间约6~8天;乳牛内服本品2h后,血药达峰值,但乳汁含量极低,6~8h后,乳汁仅含微迹。家禽应用后,蛋品中含药量甚低。
【用途】
(1)马敌百虫对马副蛔虫成虫及未成熟虫体、马尖尾线虫成虫和马胃蝇蛆(包括在胃内以及移行期虫体)均有高效,治疗量均能获得100%灭虫效果。有人按25mg/kg剂量(混于1000mL糖盐水或生理盐水中),给皮肤型柔线虫蚴病患马静脉注射,30天左右“夏疮”治愈。如果用药前20分钟皮下注射30mg阿托品,则不会出现毒副反应。
(2)猪内服50~80mg/kg量敌百虫,对猪蛔虫成虫和未成熟虫体、食道口线虫成虫的灭虫率均接近100%。但对毛首线虫作用不稳定。敌百虫对猪后圆线虫、猪巨吻棘头虫和猪冠尾线虫(肾虫)作用极弱。极大剂量(150mg/kg)对猪姜片虫减虫率为85.2%。
(3)牛、羊治疗量对牛、羊血矛线虫、辐射食遭口线虫、奥氏奥斯特线虫、艾氏毛圆线虫、牛弓首蛔虫、牛皮蝇蛆和羊鼻绳蛆有高效,但牛必须在灌药前,先灌服10%重碳酸钠或硫酸铜溶液60mL,关闭食谭沟,否则效果较差。据国内经验,对水牛血吸虫病,按15mg/kg日量内服(极量4.5g),连用5天,效果良好,但对黄牛效果不佳。由于牛、羊对敌百虫反应严重,且投药方法繁琐,除特殊情况通常以不用为宜。
(4)犬、猫对犬弓首蛔虫、犬钩口线虫和狐狸毛首线虫以75mg/kg量,连用3次(间隔3~5天)有良好驱虫效果。此外对蠕形螨、蜱、虱、蚤也有杀灭作用。
【药物相互作用】(1)由于敌百虫对宿主胆碱酯酶亦存在抑制效应,因此,在用药前后二周内,动物不宜接触其他有机磷杀虫剂、胆碱酯酶抑制剂(毒扁豆碱、新斯的明)和肌松药,否则毒性大为增强。(2)由于碱性物质能使敌百虫迅速分解成毒性更大的敌敌畏,因此总用碱性水质配制药液,并禁与碱性药物伍用。
【注意】
(1)敌百虫安全范围较窄,治疗量即使动物出现不良反应,且有明显种属差异。如对马、猪、犬较安全;反刍兽较敏感,常出现明显中毒反应,应慎用;家禽,特别是鸡、鹅、鸭最敏感,以不用为宜。
(2)敌百虫肌内注射时,中毒反应更为严重,加之我国无正式批准的注射剂上市,理应废止此种用药方法。
(3)敌百虫对畜禽中毒症状,主为腹痛、流涎、缩瞳、呼吸困难、大小便失禁、肌痉挛、昏迷直至死亡;轻度中毒,通常动物能在数小时内自行耐过;中度中毒应用大剂量阿托品解毒;严重中毒病例,应反复应用阿托品(0.5~1mg/kg)和解磷定(15mg/kg)解救。
(4)极度衰弱以及妊娠动物应禁用敌百虫,用药期间应加强动物护理。
(5)休药期,猪7天。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重马30~50mg牛20~40mg绵羊80~100mg山羊50~70mg猪80~100mg极量内服一次量马20g牛150g
【制剂与规格】精制敌百虫片0.5g