川芎味辛，性温，无毒，入肝经、胆经、心包经，活血行气，祛风止痛，中医临床中充分利用川芎辛温香窜之特点，辨证选方，巧于配伍，君臣轻重掌握适度，变弊为利，协同用力，使药力直达患处。
川芎含生物碱、挥发油、阿魏酸、内脂类成分、脂肪油，活血镇痛降压，祛风燥湿，抑菌，扩血管，增加冠状动脉血流量，降低心肌耗氧量，改善微循环，抗血小板凝聚，抑制血栓，增加依前列醇，减轻微血纤维蛋白原沉淀。
金元名医李杲说：“头痛必用川芎。”若头痛偏于风寒，配羌活、细辛、白芷；若头痛偏于风热，配菊花、石膏、僵蚕；若头痛偏于风湿，配羌活、独活、防风；若头痛偏于血虚、血瘀，可分别配补血、活血化瘀药。
川芎是妇科良药，四物汤即川芎、地黄、当归、芍药，治疗一切血热、血虚、血燥诸病；还可加红花、赤芍，活血化瘀，可治疗心绞痛；川芎、冰片可制成速效救心丸，治疗冠心病、心绞痛；川芎、吴茱萸、冰片等制成华佗再造丸，用于治疗卒中口眼喁斜等；川芎配独活、桂枝、秦艽、细辛，也可配三七、乳香、没药、白芷、赤芍等，治疗跌打损伤、肿痛；川芎配酸枣仁、柏子仁、茯苓，治疗虚烦不眠。
【养生配方推荐】
(1)冻伤可用川芎、苏木各20克，加80%乙醇50～100毫升，浸泡15天后，涂于患处，1～2周即愈。
(2)川芎研极细束，装入用药棉纱布作里层的布袋中，缝好垫敷于患处。每10天换1次。治疗非细菌性炎症，如：跟骨骨刺、颈腰指关节骨质增生、肩周炎、膝关节痛、肘关节痛、痛风、风湿性关节炎。
(3)川芎、吴茱萸各半研末，用5～10克纳入神阙穴内，用麝香止痛膏固定，3天换1次药。用于治疗高血压。
【保健注意】
(1)川芎反藜芦，应当注意。
(2)常用量3～6克，可外用。
(3)阴虚火旺、上盛下虚及气虚之人忌服。