【古代炮制方法】汉代有烧灰存性的方法(《金匮》)。南北朝刘宋时代有蒸法(《雷公》)，此法一直沿用至明代。明代又增加了酒蒸(《蒙筌》)、炒制(《正宗》)、水浸焙(《必读》)等炮制方法。清代则有“浆水浸，焙干用”(《本草汇》)、炒法(《大成》)、酒蒸(《得配》)等方法。
【现代炮制方法】
1、王不留行：取原药材，除去杂质，洗净，干燥。
2、炒王不留行：取净王不留行，置炒制容器内，用中火加热，炒至大部分爆成白花，取出放凉。
【饮片性状】王不留行呈圆球形，直径1.8～2.1mm。表面乌黑色或红黑色，微有光泽；一侧具有一条半圆形的浅纵沟，基部具一乌白色圆点状种脐；质硬，胚乳白色，胚弯曲成环，子叶2枚，粉性；无臭，味微涩苦。炒王不留行2/3以上呈类球形白花状，质松脆。
【质量标准】王不留行水分不得过12.0%，总灰分不得过4.0%，酸不溶性灰分不得过1.0%，浸出物不得少于6.0%。含王不留行黄酮苷不得少于0.40%。炒王不留行水分不得过10.0%，含王不留行黄酮苷不得少于0.15%。
【炮制目的】王不留行味苦，性平。归肝经、胃经。具有活血通经，下乳，消痈，利水通淋的功能。
生品长于消痈肿，用于乳痈或其他疮痈肿痛。炒后爆裂体泡，易于煎出有效成分，且性偏温，走散力较强，长于活血通经，下乳，利水通淋。用于产后乳汁不下，经闭，淋证，小便不利。
【临床应用】
1、生用
(1)乳痈初起：常与蒲公英、瓜萎仁、当归配伍，酒煎服(《本草汇言》)。
(2)疮痈肿痛：《集简方》治肿毒初起，本品与蟾酥合用为丸服。或与当归、甘草等同用，治痈肿初起，如王不留行散(《医心方》)。
2、制用(炒制品)
(1)经闭不通：常与当归、川芎、红花、香附等同用，能增强行血通经之效，可用于气血瘀滞，经闭不通，或经行不畅，小腹疼痛。
(2)乳汁不下：常与当归(酒炙)、穿山甲(炒珠)、川芎同用，能养血，活血，催乳，用于乳汁不通，如涌泉散(《北京市中成药方选集》)。
(3)结石、淋浊：常与金钱草、海金沙、冬葵子、滑石等同用，治疗泌尿系结石，如驱尿石汤(《北京市中草药制剂选编》)。若用于治疗慢性前列腺炎，则常与丹参、桃仁、赤芍、败酱草等同用，有活血消炎作用，如前列腺汤(《中药临床应用》)。上两方中的王不留行均宜炒用。
【现代研究】本品主要含微量元素、氨基酸、类脂和脂肪酸、三萜皂苷、单糖、Ⅱ山酮等。
王不留行全国均以炒用为主，其目的是为了提高煎出效果。炒制的质量要求是多数爆花。实验证明，水溶物的增加与爆花程度有关，爆花率越高，水溶性浸出物也愈高。完全爆花者较生品增加1.1倍，刚爆花者增加0.6倍，未爆花者增加0.2倍。根据爆花率与水浸出物含量的关系及实际生产中的可能性，炒王不留行爆花率达80%以上为宜。另有实验也得到相似的结果，即爆花率愈高，水溶物也越高。用红外线烘箱烤制法所得成品爆花率比传统清炒法爆花率高得多，可达98%，水提取物含量亦远远高于传统的炒制品；但薄层分析显示，所含成分基本一致。用远红外辐射加热，机械自动平铺输送代替老法，所得结果与以上实验基本相同。
为了提高王不留行的爆花率，有人用膨化法(类似于爆米花的自动膨化装置)炮制王不留行，取得良好效果。实践证明，王不留行用文火炒，种子变“僵”，爆花率低，若用中火或中火至武火之间的火炒制，则易爆花。将王不留行先用水湿润，再用中火炒制，爆花率可达95%以上。
改进王不留行的炮制方法：河砂筛去石子，取2号筛与3号筛之间的中粗砂，洗净泥土，干燥，置锅内加热，并加入1%～2%的食用油，拌炒至油尽烟散，砂的色泽均匀变深时，取出，放凉，备用。将油砂倒人机罐内，武火加热至砂呈微红色(温度约为280℃左右)加入净选后的王不留行，继续武火加热1.5分钟，迅速出锅，筛去砂子即可。结果：砂炒爆花的王不留行爆花率高达95%以上，比传统清炒炮制法提高28%左右，且爆花粒大，色白均匀又美观。无焦粒、阴阳粒及僵化现象。砂炒爆花后的王不留行种子肉膨胀，种皮爆裂而变得疏松质脆，吸水性强，易于粉碎或煎出有效成分。炮制须注意的是砂粒不宜太细，砂温也不能过高，否则可能出现粘砂现象。炒王不留行的新法是：取干净的王不留行，置铁药筛内，放清水中稍浸泡后提起，待水滴尽，置锅内用文火炒至八九成爆开白花，取出，放凉。在取出的同时会有少数继续爆裂。这样总爆裂率能达到95%以上，除个别秕材外全部爆裂，这种炒法爆开的王不留行具有白、胖、嫩的特点。新炒法的原理是：由于原药材受水浸润后，耐温力增大，受热均匀，一旦水分被蒸发尽几乎同时爆裂，此时看准火候，迅速取出放凉。优点是：操作简便，火候易掌握，爆裂率高，有效成分易于全部煎出，提高了疗效。采用正交试验法，以爆花率、火候、温度、时间、投药量为质控指标，对王不留行炮制工艺进行优选，结果：每次投药量在250～500g，用文武火。温度控制在120～130℃。炒制5～7分钟。其爆花率可达95%以上，炮制方法为宜。
【附】文献摘录：“拌湿蒸之，从巳至未，以浆水浸一宿焙干用”(《大法》)。“内服酒蒸，焙用”(《得配》)。
【总结】王不留行古代记载较多的为蒸法，清代以前长期被沿用。明代开始用的炒法一直沿用至今，其他炮制方法已不复用。究其原因，可能是蒸法炮制时间较长，操作较繁琐；炒法既简便，又可提高煎出效果，故能保留下来，而且被《中国药典》采用。酒蒸的作用似乎除了有利于煎出效果外，还能增强活血通经的功效，故有研究价值。
目前，对提高王不留行炮制品的爆花率方面取得了较满意的效果，但整个炮制研究工作还较肤浅，仅仅局限于如何提高爆花率以及爆花率与水浸出物含量关系方面的研究。对药物中成分的变化研究甚少(因水浸出物多，不一定有效成分含量就高)。对炮制前后药效变化的研究基本上是空白，为了说明生、制品药效上的差异，对古代的单蒸品、酒蒸品及现今常用的炒制品进行药效学方面的研究有重要意义。
王不留行古代下乳多生用，治疗其他疾病的古方，如金疮、痈肿、难产、热淋、血淋、石淋等，亦多生用。但因王不留行种子较细小，种壳较坚硬，又不易捣碎，煎出效果差，所以现在除特殊要求外，一般均用炒制品。至于生品与炒制品的作用究竟有何不同，还缺乏可靠的依据，尚需作进一步的研究。