王不留行味苦，性平，入肝经、胃经，活血通经，消肿，常用于治疗乳汁不下、经闭、痛经、乳痈肿痛，行而不住，走而不守。
王不留行下乳配穿山甲、瞿麦、路路通、通草，如《卫生宝鉴》有一涌泉散方，用王不留、瞿麦、麦冬、龙骨、炮穿山甲等份为末服，专门治疗气滞乳少；治疗热淋、石淋、血淋，配金钱草、石韦、瞿麦、滑石等；消肿(初痈起肿、乳肿早期)，常配蒲公英、白芷及川楝子、板蓝根等清热解毒药；治疗前列腺炎，配桃仁、败酱草；行经破血，配当归、红花、川芎、桃仁，用于治疗痛经、闭经、难产逆生、胎死腹中。
王不留行含有三萜皂苷、黄铜苷、氨基酸单糖及微量元素。新近从王不留行中分离出王不留行环苷，氢化阿魏酸、尿核苷、王不留行环肽。
【养生配方推荐】
(1)王不留行、穿山甲各25克。共研细末。每日2次，每服10克。治乳汁不下。
(2)王不留行20克，桃仁10克，红花5克。水煎服。每日2次。治月经不调。
(3)用王不留行子贴耳穴(脾、肺主穴)、神门、交感，每天按压5分钟，7天1换，3～4个疗程。
【保健注意】
(1)孕妇忌用。
(2)常用量5～15克。