【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有乳汁拌蒸(《雷公》)的方法。宋代有硫黄青盐制、盐蜜制、蒸制(《圣惠方》)，硇砂制、艾制(《博济》)，焙制(《总录》)，米盐制、童便酒制(《三因》)，酒浸焙干(《朱氏》)等炮制方法。明代有辰砂附子制(《奇效》)、酒洗(《回春》)、炒(《启玄》)等方法。清代用络石藤制(《霍乱》)、姜制(《治裁》)、酒炒(《医醇》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1.木瓜：取原药材，除去杂质，洗净，略泡，润透或蒸透，切薄片，干燥，筛去碎屑。
2.炒木瓜：取净木瓜片，置炒制容器内，用文火加热，炒至表面微黄，取出放凉，筛去碎屑。
【饮片性状】木瓜呈类月牙形薄片，长4～8厘米，宽0.7～2.5厘米，厚1毫米。表面棕红色或红棕色，凹陷部呈棕黄色；周边果皮红色或棕红色，有皱纹；质脆，易折断；气微，味酸微涩。炒木瓜表面黯棕色，有焦斑，味稍酸涩。
【质量标准】木瓜水分不得过15.0%，总灰分不得过5.0%，酸不溶性灰分不得过0.6%，酸度pH值应为3.0～4.0，浸出物不得少于15.0%。含齐墩果酸和熊果酸的总量不得少于0.50%。
【炮制目的】木瓜味酸，性温。归肝经、脾经。具有舒筋活络，和胃化湿的功能。
木瓜水润或蒸，其主要目的是为了软化药材，便于切片，其作用基本相同，偏于舒筋除痹。用于湿邪痹阻经络、筋骨、肌肉所致的筋脉拘挛，关节不利，腰膝酸痛无力，脚气等。炒木瓜酸味减弱，偏于和胃化湿，亦能舒筋，多用于呕吐、泄泻、转筋。
【临床应用】
1.生用或蒸用
(1)风湿痹痛：用本品与乳香、没药，蒸熟研膏，入生地黄汁，酒送服，治湿痹项强筋急，不能转侧，如木瓜煎(《御药院方》)。亦可与附子(炮，去皮脐)、牛膝(酒浸一宿，焙)、五加皮、薏苡仁等配伍，治寒湿相搏，筋骨疼痛，行步艰难，夜多小便，有温经散寒，除湿止痛的作用，如木瓜丸(《杨氏家藏方》)。
(2)脚气：常与紫苏、吴茱萸、槟榔、陈皮等配伍，用于湿脚气，足胫肿重无力，行动不便，或麻木冷痛等证，有逐湿通络，调气舒筋的作用，如鸡鸣散(《朱氏集验方》)。若用于干脚气，证见足胫不肿，反日渐消瘦，麻木酸痛，饮食减少，时作干呕，大便秘结，小便赤短，则常与黄柏、知母、牛膝、苡仁并四物汤合用，有和营活血，利湿清热之效(《中医内科学讲义》)。若与大腹皮、羌活、紫苏、木香配伍，可用于脚气冲心，胸膈痞滞，烦闷，如木瓜散(《传家秘宝方》)。
2.炒用
(1)吐泻转筋：炒用或蒸用均可。本品与藿香、砂仁、半夏、扁豆、厚朴等配伍，用于夏月饮食失调，湿伤脾胃，突作呕吐下利，胸膈痞满，有健脾化湿，升清降浊之效。若配吴茱萸、茴香、紫苏、炙甘草、生姜，可治吐泻不已，转筋胸闷，具有化湿和中，舒筋止痉作用。
(2)血虚转筋：由于本品能柔肝舒筋，若与当归、白芍、熟地、知母等补血滋阴药同用，可治血虚不能濡养筋脉而致的肌肉抽搐，腓肠肌痉挛。
(3)赤白痢疾：可与车前子、罂粟壳等分为末，米饮调下，用于赤白痢疾，日久不愈，具有化湿和中，涩肠止痢的功效。
【参考资料】皱皮木瓜含皂苷、黄酮、鞣质、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、维生素C以及富马酸等，从中分离出齐墩果酸，乙酰熊果酸、桦木酸、乙酰坡模醇酸及甾醇等成分；叶中含柚皮素葡萄糖苷、柚皮素、山柰酚-3-三葡萄糖苷、异氯原酸；花瓣含天竺葵素及其3-半乳糖苷、矢车菊素的葡萄糖基半乳双糖苷、越橘花青苷、白除虫菊苷及微量翠菊苷。光皮木瓜含苹果酸、酒石酸、枸橼酸、抗坏血酸等，对其脂溶性成分进行了较为系统的研究，从中分离得到8个五环三萜，7个有机酸(含已报道的酒石酸)，2个黄酮，2个甾醇，1个脂肪醇：叶含忍冬苷、表儿茶素。毛叶木瓜含苹果酸、酒石酸、枸橼酸、抗坏血酸、黄酮类和皂苷；叶含异氯原酸和儿茶素。日本木瓜含原花色苷的二聚体和多聚体、(-)表儿茶素、(+)儿茶素、苹果酸；叶含槲皮素苷、山柰酚P3-三葡萄糖苷、表儿茶素等。综合看来，木瓜中所含成分可分为甾醇、有机酸、黄酮、五环三萜及其苷类、原花色素单宁等。
从木瓜果实的乙酸乙酯提取物中分离了4个化合物，利用现代波谱技术进行结构鉴定，它们分别为对苯二酚(1)，3，4-二羟基苯甲酸(2)、槲皮素(3)和3-羟基丁二酸甲酯(4)，2，2-二苯基-1-苦肼基自由基清除试验表明化合物(1～3)显示抗氧化活性。
实验表明，皱皮木瓜总黄酮含量，生品为0.9995%，蒸制品为2.525%，炒制品为3.830%；光皮木瓜总黄酮含量，生品为2.301%，蒸制品为3.510%，炒制品为4.387%。说明经加热处理后对木瓜总黄酮含量有显著的影响。
木瓜具有抗肿瘤、保肝、抑菌等作用，对机体免疫有影响。现在应用于：治疗急性病毒性黄疸型肝炎、急性菌痢、风湿性及类风湿关节炎、三叉神经痛，配合推拿手法治疗颈椎病。
比较了两种软化方法，润法和蒸法对木瓜成分的影响。实验以总有机酸、总黄酮和齐墩果酸为指标成分，对木瓜原药材、润制木瓜、蒸制木瓜进行了含量测定。结果表明，两种软化方法对各种成分的影响无明显差别。但润法需要的时间较长，蒸法工时较短，但需要消耗能量，软化木瓜时可根据生产情况选择适宜的方法。取木瓜片用黄酒拌匀闷润15～20分钟，置炒锅内，在100℃(药材表面温度)炒制10分钟为酒制木瓜炮制的最佳工艺。木瓜经酒制后，质量稳定，该炮制工艺稳定、可靠。
【附】文献摘录：蒸熟，去皮子(《圣惠方》)。剉，童子小便、清酒各一升，煮烂绞汁(《三因》)。
【总结】木瓜古代炮制方法较多，但辅料制法占主要地位，而炮制目的则未见记载。《雷公炮炙论》还对炮制工具提出了凡使木瓜，勿令犯铁，用铜刀削去硬皮并子，薄切，于日中(晒)……木瓜的应用，在古方中却以生用较多，也有部分方剂中的木瓜要求用辅料制或蒸制，炒用者少见。
现今，木瓜的炮制品较单一，《中国药典》只要求洗净润透或蒸透趁热切片，《全国炮制规范》仅要求洗净蒸透趁热切片，其他地方规范也大致如此。现在蒸制的程度也与古法不同。古法要求蒸至如膏煎、蒸烂、蒸熟，或者与辅料共蒸烂；现在则要求蒸软，便于切片。可见蒸制的目的与古法不同。
目前，用于临床的木瓜实际上主要为蒸木瓜，部分地区用生木瓜，炒木瓜基本上不生产。蒸木瓜和炒木瓜的作用究竟是否有区别，尚需作药效学方面的研究，若二者区别明显，则应恢复该炮制品的生产和使用。