人参注射液

人参注射液

Injectio Ginseng

本品系用人参提制而成的灭菌水溶液。每2 ml相当干原药材0.2 g。

【原料与用量】

60%人参浓溶液1000 ml

注射用水加至6000 ml

【制法】1.60%人参浓溶液的制备：

（1）回流提取：将人参除去芦头，称取600 g，加入适量65%（20℃）乙醇，加热回流提取，放置冷却，放出提取液。将人参切成薄片，再加入适量65%乙醇，依法加热回流提取共七次（见下表）。弃去人参残渣，合并提取液并过滤至澄明。

（2）乙醇处理：将提取液加热回收乙醇，浓缩后，加入适量95%乙醇，放置过夜，过滤，弃去滤渣。滤液以40%NaOH液调节pH值至8.0，放置过夜，过滤除去沉淀。滤液回收乙醇，浓缩，再加入适量95%乙醇，依法处理3次（见下表）。最后浓缩至近干，得人参浸膏。

（3）60%人参浓溶液配制和处理：将人参浸膏溶于适量注射用水中，配成60%左右浓溶液，过滤，除去沉淀。滤液调pH值至6.0～6.5，于100℃流通蒸汽热处理30分钟，冷藏过夜。滤除沉淀。滤液再依法热处理至不再析出沉淀和不产生混浊为止，置冰箱中贮存。取样作人参总甙薄层定性检查和10%人参注射液小样预试。

（4）10%人参注射液的制备：取上述60%人参浓溶液1000 ml，加注射用水至6000 ml，用100℃流通蒸汽加热处理30分钟，冷藏过夜，调节pH值至6.4～6.8（以10%枸橼酸钠溶液调节），经砂棒过滤至澄明，灌封于安瓿中，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

【作用与用途】本品为一优良的滋补强壮兴奋剂。主要是对神经、心血管系统、呼吸机能体液的调节及促进糖的代谢等，有升高血压、稳定血压、加深加速呼吸的良好作用。本品主要用于呼吸循环衰竭和失血性体克的急救。对体质虚弱、神经衰弱、性机能低落、慢性肝炎、慢性肾炎，糖尿病等有较好疗效，临床上还常用于小儿脑病（大脑发育不全）、麻痹后遗症等，亦可作为治疗癌症的辅助药物。

【用法与用量】每日1～2次每次2～4 ml供肌内注射或以葡萄耱注射液稀释后供静脉注射或静脉点滴。穴位注射每日1～2次每次0.5～2 ml 。

【注意】本品有蓄积作用，长期使用剂量不宜过大。

【贮藏】避光，阴凉处保存。

【注解】1.人参为五加科人参属植物人参Panax ginseng C.A.Mey.[P.schinseng Nees]的根，分布干我国东北诸省。辽宁和吉林有大量栽培，近年河北、山西、陕西、甘肃，宁夏、湖北等省区也有种植，一般应采集生长5年以上的，秋季采挖。挖时尽可能连须根一起挖出，除净泥土，晒干的叫“生晒参”；经水烫、浸糖后干燥的叫“白糖参”；蒸熟后晒干或烘干的叫“红参”。本品所用人参为红参，应符合中国药典1977

“红参”项下有关规定，并应无虫蛀、腐烂、发霉现象，每市斤（500克）支数不得多于55支。

2.人参为中医临床应用较广泛的重要补养剂，其功能为补五脏、安精神、定魂魄、止惊悸、除邪、明目、开心益智，久服轻身延年。现代科学实验和临床观察证实古代的经验是有科学根据的。BpexMan氏认为人参能提高人和动物的活动能力和防御机能。人参能缩短神经反射的潜伏期，加快神经冲动的传导，增强条件反射的强度，提高工作能力，减少疲劳。人参能作用于垂体而兴奋垂体-肾上腺系统，从而增强对有害刺激的抵抗力，提高动物对低温或高温的耐受力。人参有促进性腺激素样作用，能促进男女性腺机能。人参能使心脏收缩力加强，作用特点与强心甙相似，酒精浸液的作用强于水浸液。人参对代谢亦有影响，能降低血糖，并与胰岛素有协同作用；又能调节胆固醇的代谢，抑制高胆固醇血症的发生，当已形成高胆固固醇血症时，人参能使血胆固醇降低。人参的抗利尿作用与去氧皮质酮相似，可能是由于使醛固酮分泌增加，从而促进钠潴留而使排尿减少。人参还能减弱由于马血清引起的过敏性休克，对过敏性水肿也有显著抑制作用，其原理可能与人参的抗组织胺作用有关。人参尚能刺激造血器官，使造血机能旺盛。张宗显等提出人参能使因大量失血或窒息而濒于垂危状态的犬复生。从临床观察看，人参的作用主要是对神经、心血管系统，呼吸机能的调节及促进糖的代谢等，即有升高血压、稳定血压、加深加速呼吸的良好作用。

近代药理学认为人参具有“适应原”样作用。凡一种药物能增强机体的非特异性防御能力，使病理变化向着有利于机体的方向发展，这种作用称为适应原样作用。具有这种作用的药物，其药理作用不是单方向的，而能使低血压息者升高血压，并能使高血压患者血压降低；能使家免皮下注射牛奶后所引起的白细胞增多往下降，而又能使动物因苯中毒引起白细胞减少往上升；既能使饮食或肾上腺引起的高血糖降低，又能对胰岛素引起的低血糖上升。关于“适应原”样作用的理论，符合祖国医学调整阴阳的学说。中医认为当“邪气”战胜了“正气”，则人体的阴阳相对平衡被破坏时，便产生了疾病。通过“扶正培本”的药物，调整脏器功能，增强机体抗病能力，消除各种虚弱症候，恢复了阴阳的相对平衡，达到恢复健康的目的。

EфNMOBa等认为适当剂量的人参是神经系统的兴奋剂，并能加快分化过程的形式，但大剂量则引起超限抑制。TypoBa等实验证明，给猫静脉注射每kg体重0.3 ml10%人参的乙醇提取液，可使心跳增强，血压略升高，但如按每kg体重注入1.5 ml，则血压下降。米川氏等亦证明小剂量人参提取物（Ginsenin及panacen）能兴奋呼吸，而大剂量能抑制呼吸。根据临床试用结果亦认为小剂量给药优于较大剂量。

3.人参的化学成分，国内外曾做了大量的研究。根中含有人参皂甙4%及少量挥发油。油中主要成分为人参烯（paaacen，C₁₅H₂₄）0.072%。具有特殊的香气，是作用于大脑与延脑的有效成分。据报导从人参根中分离出的皂甙类有12种以上，根据这些皂甙混合酸液加热水解，产生次皂甙元的结构式的不同，可将人参皂甙分成三种类型：

12种皂甙分别称为人参皂甙R_x（ginsenoside R_x）（x=0，a，b₁，b₂，e，d，e，f，g₁，g₂，g₃，h.）。人参皂甙Rb₁、Rb₂、Rc、Rd属于A型，经酸加热水解后生成人参萜二醇（Panaxadiol），是它们的皂甙元，因它们是在酸性水解过程中转变得到的，因此称为次甙元。人参皂甙Re、Rf、Rg₁、Rg₂水解后产生的次皂甙元是人参萜三醇Panaxatriol）。属于B型，人参皂甙R0属于C型，是齐墩果酸（Oleanolic acid）的衍生物。

人参的三萜皂甙是作用于中枢、心脏，血管的有效成分。人参酸（主要为软脂酸、硬脂酸，亚麻仁油酸等）能兴奋心肌，促进新胨代谢。此外，人参根中尚含有甾醇为β-固甾醇和豆甾醇，多种氨基酸、胆碱、酶（麦芽糖酶、转化酶、酯酶）以及多种维生素（B₁，B₂、菸酸、菸酰胺、泛酸）和糖类等等。

4.人参一般均以其根作药用，而其地上部分人参茎叶，则很少药用。但自人参根和茎叶中提得的总皂甙，两者薄层层析谱和纸层层析谱并不完全一致。但两者总皂甙分别水解后，所得的总皂甙元，经薄层层析鉴定，与显色剂（含10%冰醋酸、10%浓硫酸的乙醇液）。均产生紫色的九个斑点，且R_f值完全相对应，从茎叶总皂甙分离得到两个结晶体，人参茎叶皂甙元F和H。前者经进一步鉴定与文献报道的人参萜三醇的熔点、分子式等性质相似，其红外光谱和核磁共振波谱亦与文献报导的人参萜三醇完全一致。后者则与人参根中提得的人参根皂甙元A₂是同一物质。从药理作用的初步研究来看，人参茎叶对动物血糖的影响，抗利尿作用以及刺激肾上腺皮质的作用，与人参根的作用相似，应进一步研究，加以利用。

5.本注射液试制时曾对原料的选择进行了考查，发现生晒参在提取、处理过程中，杂质较多、不易处理，并有轻微混浊现象，成品澄明度不如红参者；贮存期间，发生混浊和析出沉淀也较快，所以用红参为原料为宜。

6.工艺中针对人毒有效成分主要是皂甙，同时含糖类物质较多，不易处理的特点，采取了提取液溶出杂质少、容易过滤、不易发霉变质、蒸发浓缩时间较短的“醇提水沉淀”法。并发现用65%乙醇提取7次后的人参残渣，和醇浸5次、水煎出一次的人参残渣，经薄层定性检查，均无紫红色斑点出现，说明此两工艺均能提净人参有效成分。但因水煎出液中杂质多，不好处理，影响质量；因此去掉水煎出过程，全部用醇提取。工艺中采用醇溶液“酸碱变性”，目的是进一步除去如鞣质等酸性物质。水溶液用“热处理冷藏”也是为了进一步除去杂质、提高注射液的澄明度和稳定性，减轻注射时的疼痛。

本品在室温贮存一年多，未见有任何变化。

为了提高本品的稳定性，也可加0.5～l%的吐温-80作增溶剂。

7.溶血试验：本品0.5 ml，按常规作溶血试验，37℃ 3小时应无溶血现象发生。