| 通用名 | 枸橼酸他莫昔芬片 |
| 曾用名 | 三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM |
| 英文名： | TAMOXIFEN CITRATE TABLETS |
| 拼音名 | JUYUANSUAN TAMOXIFEN PIAN |
| 药品类别 | 激素类及抗激素类抗肿瘤药 |
| 性状 | 本品为白色片。 |
| 药理毒理 | 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异 构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有 抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其 结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构 体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制 乳腺癌细胞的增殖。 |
| 药代动力学 | 本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2?:7～ 14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2?大于7天。其排 泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪 便中检测得到。 |
| 适应症 | 1、 治疗女性复发转移乳腺癌； 2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。 |
| 用法用量 | 每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。 |
| 不良反应 | 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。 其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出 血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨 髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量 （每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应： 精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。 |
| 禁忌症 | 有眼底疾病者禁用。 |
| 注意事项 | 有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值， 使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光、密闭保存. |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 枸橼酸他莫昔芬 | ||||||||
| 化学名 | （Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸橼酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | JUYUANSUAN TAMOXIFEN | ||||||||
| 英文名： | TAMOXIFEN CITRATE | ||||||||
| CAS No. | 54965-24-1 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C26H29NO·C6H8O7 | ||||||||
| 分子量 | 563.65 | ||||||||
| 规 格 | 10mg | ||||||||