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盐酸黄连素注射液(盐酸小蘖碱注射液)

Injectio Berberini Hydrochloridi 

本品为盐酸黄连素的灭菌水溶液。含盐酸黄连素(C20H17O4NHCl2H2O)应为标示量的90~110%。 

【原料与用量】盐酸黄连素 1g 葡萄糖(注射用品) 50g 注射用水 加至 1000 ml 

【制法】1.将葡萄糖粉溶于注射用水中,配成50~60%左右溶液,以10%HCl调pH至4.2~4.6左右后,加热煮沸10~20分钟,投入活性炭0.05%,搅匀,冷却至室温,用砂芯滤除活性炭,测定含量,备用。

 2.取配液量葡萄糖(按含量计算成容积),加入盐酸黄连素,加热至40~50℃,搅拌溶解,稀释成配液量,冷空室温,测定pH在4.2~4.8左右,精滤至澄明,灌封于2ml安瓿中,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。 

【作用与用途】对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌及阿米巴原虫有明显抑制作用。用于肠道感染。百日咳。各种外科急性化脓性感染、各种急性外眼炎症及化脓性中耳炎等。 

【用法与用量】肌内注射一次 2~5 mg一日 4- 6次。 

【注解】1.小蘖碱在中草药中分布甚广,如黄连、黄柏、狗奶子根、三棵针及十大功劳等,但工业上提取小蘖碱,以后几种植物为主要原料。如三颗针(Berberis Chengii,Chen)的根皮中含量高达 10%左右;同属植物狗奶子(B.amurensis,Ruprecht)根应中含小蘖碱约2~2.5%。 

2.小蘖碱通称黄连素,为异喹啉类生物碱,结构中氮原子以季胺盐形式存在,显一定程度的亲水性,因此游离小蘖碱能溶解于水(1:2O)及乙醇(1:100),热水或热乙醇中易溶,不溶于乙醚、苯、氯仿等有机溶剂。通常用其盐酸盐,由于它在水中的溶解度小,大多用口服以治疗细菌性痢疾。同时又由于黄连素口服后在胃肠中难以吸收,所以有的用0.1%的溶液作静脉滴注。因此,为临床应用方便起见,有必要将它制成溶解度更大的盐。 

小蘖碱的几种主要盐类的溶解度如下: 盐酸小蘖碱(即氯化小蘖碱,BCl2H2O) 1:500枸橼酸小蘖碱(BC6H8O7) 1:125硫酸小蘖碱(B2.SO43H2O)1:30硫酸氢小蘖碱(BHSO4) 1:100磷酸小蘖碱(B3PO4 H3PO42H2O) 1:15

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 小蘖碱的盐类在水中的溶解度都较小,如盐酸小蘖碱的溶解度为1:500;硫酸小蘖碱为1:100。工业上提取小蘖碱时,利用这一特性,使小蘖碱形成溶解度极小的盐酸盐,促使从水中析出结晶。

 3.提取盐酸小蘖碱的方法,通常采用硫酸法与石灰食盐法,其生产工艺流程如下: 

(1)硫酸法: 0.5%硫酸渗漉或浸渍 狗奶子根(粗粉) → ↗药渣 加浓盐酸调pH2,再加食盐盐析,过滤 ↘酸性提取液 → 加热溶于水,加石灰乳调 pH8.5~9.0趁热过滤 沉淀(盐酸小蘖碱粗品) → ↗沉淀(CaSO4) 加盐酸调pH2,放冷,结晶,过滤 ↘滤液 →再加食盐盐析↗母液 → 盐酸小蘖碱(粗品) 用少量蒸馏水洗至近中性抽干,80℃以下干燥 ↘结晶 → 盐酸小蘖碱精制品此法首先将植物中的小蘖碱转化成硫酸盐,便于用水溶解提取。然后再加盐酸使转化成盐酸盐,减低其在水中溶解度,再结合盐析法使盐酸小蘖碱沉淀析出。 由于原料产地不同,其中小蘖碱和杂质的含量高低不一,所以用上法提取时,在加食盐盐析后,有可能得不到沉淀,如遇到这种情况,可将加石灰乳的步骤提前一步,即在稀硫酸提取液中,先用石灰乳调pH至中性,使溶液中某些大分子杂质如胶质、多糖类等物质沉淀析出,另外硫酸成CaSO4 沉淀一并过滤除去,滤液再加盐酸调pH 2,同时将食盐盐析,则盐酸小蘖碱方可沉淀析出。 

(2)石灰食盐法:

加适量石灰乳搅拌均匀,用水为溶剂渗漉提取 黄柏树皮(粗粉) → ↗药渣 加盐酸调pH2,加食盐至近饱和静置过夜,过滤↘渗漉液 → 精制(同硫酸法) 沉淀(为小蘖碱及其盐酸盐) → 盐酸小蘖碱(精制品)

黄柏中含有大量粘液质,用硫酸法提取时,提取液粘稠,过滤困难,先用石灰乳处理,则使粘液质水解变性,沉淀于药渣中,不致被水提取出来,因而克服了过滤的困难。同时石灰乳使黄柏中的小蘖碱成游离状态,增加在水中溶解度,用盐析法沉淀后,于水溶液中再使转变成盐酸小蘖碱,从而析出较纯的盐酸小蘖碱结晶。


关键字:黄连素 小蘖碱 黄连
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