【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有蒸法(《雷公》)。宋代有微炒、炒香熟(《圣惠方》)，酒浸(《百问》)等法。元代有酒浸(《丹溪》)及蚌粉炒(《世医》)的方法。明代除沿用炒法、酒浸、蒸制等法外，还有隔纸炒香(《普济方》)的方法。清代有单炒(《新编》)、炒研酒浸(《良朋》)和姜汁炒(《经纬》)等炮制方法。在炮制理论方面，从宋代至清代都有生、熟异治的记述。
【现代炮制方法】
1、酸枣仁：取原药材，除去杂质及硬壳，洗净，干燥。用时捣碎。
2、炒枣仁：取净枣仁，置炒制容器内，用文火加热，炒至鼓起，有爆裂声，色微变深，取出晾凉。用时捣碎。
【饮片性状】酸枣仁呈扁圆形或扁椭圆形，长5～9mm，宽5～7mm，厚约3mm；表面紫红色或紫褐色，平滑有光泽，有的有裂纹。一面较平坦，中间有1条隆起的纵线纹，另一面稍凸起；一端凹陷，可见线形种脐另一端有细小凸起的合点；种皮较脆，胚乳白色，子叶2，浅黄色，富油性；气微，味淡。炒枣仁鼓起，表面颜色加深，有裂纹，具香气。
【质量标准】酸枣仁杂质(核壳等)不得过5%，水分不得过9.0%，总灰分不得过7.0%，每1000g含黄曲霉素B1不得过5μg，含黄曲霉素G2、黄曲霉素G1、黄曲霉素B2和黄曲霉素B1的总量不得过10μg。炒酸枣仁水分不得过7.0%，总灰分不得过4.0%。酸枣仁、炒酸枣仁含酸枣仁皂苷A不得少于0.030%，斯皮诺素不得少于0.080%。
【炮制目的】酸枣仁味甘、酸，性平。归心经、肝经、胆经。具有补肝，宁心，安神，敛汗的功能。
生枣仁与炒枣仁功用基本相同，均有宁心安神作用。但生品性平，宜人清剂中，具有养心安神，滋补肝肾的作用，用于心阴不足或肝肾亏损及肝胆虚热所致的失眠、惊悸、眩晕、耳鸣、目暗不明等。炒枣仁性偏温补，宜人温剂.长于养心敛汗，用于气血不足的惊悸健忘、盗汗、自汗、胆虚不眠等。酸枣仁炒后质酥脆，有利于煎出有效成分，提高疗效。
【临床应用】
1、生用
(1)虚烦失眠：常与茯苓、知母、川芎、甘草同用，能养血安神，清热除烦，用于索体虚弱，营阴不足，虚热上扰，心烦失眠，眩晕等，如酸枣仁汤(《金匮》)。若心火偏旺者可加黄连；阴虚者可加生地黄、百合；气虚者可加太子参；素体痰湿者可与温胆汤合用。
(2)惊悸怔忡：可与当归、白芍、生地黄、茯神、黄连等同用，能滋阴清热，养心补血，治心血亏损，心悸怔忡，心烦失眠等，如四物安神汤(《杂病源流犀烛》)。心悸重者可加琥珀或珍珠母。
(3)目暗、眩晕、耳鸣：常与当归、白芍、熟地黄、麦冬等同用，能补血养阴，治肝经血虚阴亏，证见眼目昏暗、眩晕、耳鸣等，如补肝汤(《金鉴》)。
2、制用
(1)体虚多汗：常与人参、黄芪、五味子、山茱萸等同用，具有益气固表，敛阴止汗作用，用于体弱气虚，自汗频作或盗汗。若与地骨皮、生地黄、浮小麦、知母等配伍，用于阴虚火旺，盗汗长久不愈，或兼手足心热，午后潮热等，具有滋阴清热，收敛止汗的作用。
(2)惊悸、失眠：常与人参、黄芪、当归、龙眼肉、远志(蜜炙)等配伍，具有益气补血，健脾养心的功效，用于气血两虚，惊悸怔忡，健忘失眠，倦怠食少，多汗等，如归脾汤(《济生方》)。若胆气虚怯，决断无权，恐惧不能入睡，或易惊醒，头晕目眩，心中惕惕然，可与茯神、人参、远志、石菖蒲，龙齿等同用，有益气定惊，安神定志的功效。
【现代研究】酸枣仁含酸枣仁皂苷A和B、黄酮类、三萜类化合物、脂肪、蛋白质、甾醇、维生素C等。尚含微量具强烈刺激性的挥发油。近代对生、炒酸枣仁的化学成分和药理作用均作了初步的研究。
纸层析的结果显示，酸枣仁炒制前后层析图谱无明显的差异，斑点大小及荧光强度均相似。实验证明，微炒或炒黄的酸枣仁，水提取物或乙醚提取物含量均比生品增高，炒焦和炒黑均低于生品，尤以炒黑为甚。乙醇提取物含量各炒制品均低于生品，微炒差异较小，烘制差异较大，炒焦和炒黑差异最显著。实验结果表明，生、炒酸枣仁无论用热回流提取或
冷浸提取均含有酸枣仁皂苷A和B、黄酮C和黄酮D，薄层层析亦显示，生酸枣仁在清炒和回流提取过程中，有效成分基本没有发生变化，两种酸枣仁皂苷和黄酮成分相同。又用薄层扫描法测定其生、炒酸枣仁两种提取液中的酸枣仁皂苷含量，结果表明，炒酸枣仁中的酸枣仁总皂苷(苷A和苷B之和)明显高于生枣仁，其中酸枣仁皂苷A的含量差别较大，酸枣仁皂苷B的含量差别较小，这说明炒酸枣仁中酸枣皂苷易于煎提。
通过生、炒酸枣仁水煎剂对小白鼠镇静、安眠、抗惊作用的比较，结果表明，生、炒酸枣仁对中枢神经系统均呈现镇静、安眠、抗惊作用，二者之间无差别。但生品经加热煎煮后是否就与炒品相似，尚待进一步研究朝。实验研究，酸枣仁炮制品中总皂苷对高脂血症模型的治疗作用，结果显示，炮制品中总皂苷能降低高脂血症动物模型血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇含量，提高高密度脂蛋白胆固醇的含量，并具有显著调节实验性高脂血症大鼠血脂的作用。
【附】
1、近代的炮制方法还有炒焦、炒炭、盐制、蜜制、朱砂制、煨制等。
2、文献摘录“用五两，汤浸去皮，可剥半两净，炒仁令香熟为度”(《普济方》)。“熟用，疗胆虚不得眠，烦渴，虚汗之证；生用，疗胆热好眠”(《纲目》)。“生用入肝胆，炒熟入心脾”(《四要》)。
【总结】酸枣仁古代以蒸制、炒制、酒制应用较普遍，其中炒法又是炮制的主流，并延续至今。从宋代至清代均有不少记载炮制作用的资料，而且这些资料基本上都是论述生用与炒用的问题，其他炮制方法很少涉及。多数资料认为生用治多眠，熟用治失眠。并且认为生用与炒用还与性味、归经有关，如“生用酸平，专补肝胆；炙熟酸温而香，亦能醒脾，炒香研”(《从新》)。对炒制火候与疗效关系也作了论述，如“炒研用，炒久则油枯不香，碎则气味俱失，便难见功”(《求真》)。也有医家对生、熟异治提出了异议，如《本草便读》云：“至于炒熟治胆虚不眠，生用治胆热好眠之说，亦习俗相沿，究竟不眠好眠，各有成病之由，非一物枣仁可统治也。”如此较全面地详辨了生品与制品在性味、归经、功效等方面的区别，是酸枣仁古代炮制文献的一个特点，其他药物很难见到如此全面的论述。
在炮制研究方面，虽然资料不多，但所选择的观察指标与酸枣仁的主要用途基本一致。不过，研究内容还应拓宽，尚需结合酸枣仁的其他功用进行深入研究，以期对它的生用与炒用作出恰当评估，统一认识，为临床应用提供实验依据。
酸枣仁生、熟异治不但古代医家有不同看法，近代对生、炒枣仁的疗效认识也不一致，归纳起来大致有三种看法：①生枣仁与炒枣仁均有镇静催眠作用，二者无区别，不必炒制。②酸枣仁生者主兴奋(抑制性小一些)，熟者主抑制，生、熟合用能使兴奋和抑制得以均衡和协调，比单纯生用或炒用效果明显，但要根据病情灵活调整生、熟用量比例。③生、炒枣仁均可治失眠，但在温剂中用炒枣仁，在清剂中用生枣仁较合理。对肝胆虚热引起的惊悸不安、失眠等症，应选用生枣仁；对肝胆不足，心虚胆怯，以及心脾两虚所致的惊悸、失眠，同时兼有脾胃虚弱，消化不良，出虚汗等的患者，宜选用炒枣仁。这种看法与临床应用的实际情况一致；但用炒枣仁时，只宜微炒，久炒则油枯失效。
此外，酸枣仁治失眠久服可产生耐药性，降低疗效，故宜交替使用。又发现肝炎伴有失眠者，应用本品有碍转氨酶的下降。值得注意。