叶酸注射液
Injectio Acidi Follci
本品为叶酸的灭菌水溶液。制备时应加适量的氢氧化钠或碳酸钠,使成叶酸钠溶液。所含叶酸(C19H19N7O6)应为标示量的90~110%。
常用制品:1 ml内含15 mg。
【原料与用量】
叶酸15 g
氢氧化钠或碳酸钠适量
注射用水加至l000ml
【制法】取叶酸,混悬于适量注射用水中,缓缓加入氢氧化钠(或碳酸钠),并搅拌使溶解,调节pH值至7.0~8.5,再添加注射用水至规定量,精滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品用于各种巨细胞性贫血及脂痢(口炎性腹泻),尤适用于妊娠期及婴儿型巨细胞性贫血(维生素B12及肝浸膏对之疗效不佳)。用于恶性贫血时,宜与肝制剂合用。本品亦可用于因化学物质(如铅、苯等)引起的贫血。
【用法与用量】肌内注射一次5~10 mg或遵医嘱。
【贮藏】避光贮藏。
【注解】1.本品应为黄色澄明液体,pH值为7.0~8.5。
2.叶酸(Acidum folicum或称Acidum pteroy1glutamidum)为维生素B族的一种,其化学结构式如下:
叶酸为黄色或澄黄色结晶性粉末,极微溶于冷水,在乙醇、氯仿,乙醚或丙酮中不溶,在稀氢氧化碱或碳酸碱中易溶,亦溶于热的稀盐酸或稀硫酸中。叶酸的钠盐(Sodium folate)在水中的溶解度较大,铵盐的溶解度比钠盐更大。
叶酸的干燥结晶性粉末极稳定,无吸水潮解或风化现象。单纯的叶酸溶液或与其它药物配伍的溶液,其pH值等于5或低于5时很不稳定。在中性或碱性溶被中易于保存。加枸橼酸盐、磷酸盐作缓冲剂,调水溶液的pH值在6.0~9.8时,很稳定。在水溶液中,叶酸与核黄素及盐酸硫胺配伍易失效。与氧化剂、还原剂及重金属离子亦产生配伍禁忌。Scheindlin氏发现叶酸溶液与磺胺嘧啶配伍时亦能失效。叶酸注射液调节pH值至7.6,并灌封于棕色玻璃安瓿中其稳定性最好。为了避免变色失效,文献中还介绍了用对氨基苯甲酸、氨基磺酸或酪氨酸等为稳定剂。此外,在溶液中加入水杨酸钠并调节pH<7,亦能使叶酸保持稳定。
3.叶酸钠与维生素B12的混合注射液中,亦可加水溶性氨基酸如甘氨酸(NH2CH2C00 H)作稳定剂,加酚作抑菌剂,其配制法系取叶酸钠225 mg、甘氨酸0.45 g、酚1.13 g、维生素B12 3.375 g,加注射用水使成225 ml,滤过,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟即得。或取酚5 g,加注射用水665 ml溶解,加叶酸23 g,加热至50~60℃,加碳酸氢钠适量,使叶酸溶解(pH值为7.5~8.0),加甘氨酸2.3 g及维生素B1284mg溶解后。再加注射用水使成1000 ml,滤过,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。