盐酸精氨酸注射液
Injectio Arginini Hydrochloridi
本品为盐酸精氨酸的灭菌水溶液。含盐酸精氨酸(C6Hl402N2·HCl)应为标示量的90~110%。
常用制品:每20 ml内含5 g。
【原料与用量】
盐酸精氨酸250 g
注射用水加至1000 ml
【制法】取盐酸精氨酸,加适量注射用水溶解使成全量,加0.2%活性炭,搅拌15分钟,先用布氏漏斗滤去活性炭,再用G 4垂熔玻璃漏斗滤至澄明,灌封于安瓿中,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】精氨酸能降低血氨,常用于治疗肝性昏迷症,特别适用于血液中钠离子已过多而忌用谷氨酸钠的患者。本品的作用机理,因精氨醛在肝脏经精氢酸酶的作用下水解成鸟氨酸与尿素,鸟氨酸又与氨等他合成精氨酸,如此往复循环,可加速尿素的合成而排泄,故可减少体内氧的积存,而使血氨降低。
【用法与用量】临用前,用5%葡萄糖注射液1000 ml稀释后应用。静脉滴注一次15~20 g于4小时滴完。
【注意】滴注太快可引起流涎、潮红及呕吐等。对肾功能减退及无尿患者应注意酸中毒。
【贮藏】密闭保存。
【注解】1.精氨酸是天然氨基酸之一,分子式为NH2C(NH)NH(CH2)3CH(NH2)C00H。为白色或略带微黄色的结晶粉末,可溶于水,微溶于乙醇,溶液呈酸性反应。
2.精氨酸的工业制法①,一般用适宜蛋白质类如白明胶、头发、鱼精蛋白等经盐酸水解后,以苯甲醛、萘酚磺酸等与精氨酸结合成复合物析出,从而和其它氨基酸分离,然后将复合物分解制得精氨酸。其化学反应如下:
3.本品的pH值应为3~5。
4.本品因供静脉滴注,故必须进行热原检查,剂量按家兔体重每1 kg注射25%溶液5 ml,应符合规定②。
5.国外文献中介绍三种复盐其制法如下:
(1)精氯酸琥珀酸盐③(Arginine succintate):取琥珀酸3 g溶于50 ml水的溶液,加l-精氨酸8.7 g,混匀,溶液的pH为6,真空浓缩,在浓缩液中加乙醇50 ml,搅拌静置过滤,得中性二水合l-精氨酸琥珀酸盐结晶12 g。或取l-精氨酸87 g,加于琥珀酸59g溶于500 m L水的溶液中,溶液的pH调节在5左右,过滤,在50~55℃蒸发浓缩,所得结晶状残渣中加96%乙醇250 ml,冷藏过夜,过滤,结晶先用乙醇继用乙醚
冲洗,得酸性-水合l-精氨酸琥珀酸盐147 g。本品经药理试验证明具有保肝作用,并能增强滋补强壮药的作用。
(2)精氨酸葡萄搪醛酸盐④(Arginine glycuronate);精氨酸葡萄糖醛酸盐(I)系用等克分子量的精氨酸与葡萄糖醛酸作用制之。分别将精氨酸1.94 g溶于500 ml乙醇与葡萄糖醛酸1.94 g溶于280 ml乙醇中,分别过滤后,合并放冷,放置数小时后,即有(I)析出,过滤,用冷乙醇与乙醚先后洗涤,真空干燥,即得。本品具有抗疲劳解毒与能量药作用。
(3)精氨酸马来酸盐⑤(Arginine malate):系用精氨酸与马来酸直接作用制之。熔点227~228°(分解),用于降低血氨与组织氨。亦用于增加胆汁分泌、肝脏代谢机能,对亚急性四氯化碳中毒亦有效。
参考文献
①上海生物化学制药厂,“精氯酸盐酸盐工艺规程”,1971.
②上海市卫生局,《上海市药品标准》,1974。
③Fr.M.493224,24 Apr.1967(C.A.69:5207).
④Fr.M.4514 Nov.21,1966(C.A.67:1120168).
⑤S.African 7107,402,28 Jun.1972(C.A.78:102000).