地龙注射液

地龙注射液

Injectio Lumbrici

本品系用中药广地龙提制的灭菌水溶液，每ml相当原药材2 g。

【制法】①提取:取广地龙40 kg，加水浸没浸泡30分钟，然后煮沸半小时，吸出煎出液，再加水适量，煮沸30分钟，如是反复煎煮提取五次，合并煎出液约得400～500L。

②乙醇分离：煎出液用120目筛过滤，滤液蒸发浓缩至40 kg，加入乙醇使含醇量达60%，放置过夜滤除沉淀，滤液回收乙醇并浓缩至糖浆状，加入乙醇使含醇量达82%，放置过夜，滤除沉淀，滤液回收乙醇并浓缩至无醇味。

②配制：将上述提取浓缩液，加注射用水至20￡，冷藏过夜，然后用石棉滤器滤清后，调整pH值至7.5左右，灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得成品。

【作用与用途】本品可用作支气管哮喘发作的预防和治疗，对干热喘者疗效更好。

【用法与用量】肌内注射成人第一次l ml，若无不良反应，第二次起每日肌内注射2 ml。儿童按年龄酌减。八岁以上儿童可用成人量。发作时每日肌注一次，缓解后每隔1～2日肌注一次。注射20～30欢为一疗程。

【注意】本品一般无严重副作用，但因有较轻度血管扩张作用，对血压不稳，血压过低病人慎用，对高度过敏体质者亦需慎用。

【注解】1.地龙为巨蚓科动物参环毛蚓Pheretima asiatica Michaelsen或缟蚯蚓Allolobophora caliginosa（Savigny） trapezoides（Ant.Deges）等的干燥体。其化学成分含海波黄嘌呤（hypoxanthine）、脂肪酸类、琥珀酸、胆甾醇、胆碱、氨基酸类、核酸衍生物、地龙素（1umbritin）、地龙解热素（Iumbrofebrin为酥氨酸的衍生物）。据报导，海波黄嘌呤有平喘作用。

药理实验表明，本品对多数动物有缓慢，持久的降压作用。注射液对平滑肌有舒张作用，并能抗解0.2γ的组织胺，呈现出松弛平滑肌的作用；此外，本品尚有解痉作用。

本注射液的毒性试验，以0.3 ml/20 g小白鼠尾静脉注射量相当于人用剂量的450倍，0.4 ml/20 g小白鼠腹腔注射量相当干人用剂量600倍，24 ml/kg豚鼠腹腔注射量相当于人用剂量。720倍，均未发生死亡，说明本品毒性很小，而无过敏反应。

2.经临床试用表明，本品对哮喘息者（应用100%注射液）有效率达达72.7～80%，其中症状基本控制（近期痊愈）者达45.9～52%，说明本品对于顽固性支气管哮喘的发作能得到一定程度和较持久的控制。与其它常用的抗哮喘药物比较，有药效稳定、作用虽稍缓慢，但效果持久、治疗中无明显的副作用等特点。

本品对病程越短、年龄越小的患者疗教越佳。用药后普遍反映，排痰较易，因而气喘亦随之减轻，但停药后症状及体征仍同前。

本品对“热喘”，对夏季好发者疗效颇好，有一定的远期效果。

3.本品制备工艺，曾用①水煎醇沉法，②乙醇回流法和③乙醇渗漉法作比较，其结果如下表：

三种方法制得成品的质量比较