复方甲地孕酮注射液
Injectio Megestroli Acetatis Composita
本品为甲地孕酮与环戊雌醇的灭菌混悬液。合甲地孕酮(C24H32O4)应为标示量的90~110%。
常用制品:每ml内含甲地孕酮25 mg、环戊雌醇5 mg。
【原料与用量】
1.助悬液:
羧甲基纤维素(中粘度)5 g
吐温-804 g
氯化钠9 g
硫柳汞0.01 g
注射用水加至1000 ml
2.注射液:
甲地孕酮(微粒)25.0 g
环戊雌醇5.0 g
助悬液加至1000 ml
【制法】1.取温热出射用水适量,加羧甲基纤维素,加边搅拌使完全溶解,再加入吐温-80,氯化钠、硫柳汞溶解,补足水量,搅拌均匀,即成助悬液。
2.取甲地孕酮微粒和环戊雌醇,加上述助悬液,混悬均匀,分装于1 ml安瓿中,熔封,灭菌,即得。
【作用与用途】本品为长效避孕药。能抑制排卵及改变孕卵的运行速度,用于避孕,注射一次,可以避孕一个月。
【用法与用量】常用量肌内注射每月一次,每次1 ml。
【贮藏】避光密闭保存。
【注意】肾炎及严重肝病患者忌用,子宫肌瘤及高血压患者慎用。
【注解】1.甲地孕酮(Megestrol Acetate),亦称去氢甲孕酮,为无嗅、白色或微黄色结晶性粉末。m.p.约217℃。微溶于水,溶于乙醇(1:55)、氯仿(1:0.8)、乙醚(1:130),亦溶于丙酮和苯甲醇。微溶于脂肪油。其化学结构式如下:
本品为一高效黄体激素类药物。国内于1964年开始临床试用。本品与乙炔雌二醇配伍制成口服避孕药Ⅱ号,于1967年由中央卫生部组织全国会议鉴定后推广应用。此外,甲地孕酮也可用于妇科疾病,如痛经、子宫内膜移位等。
2.环戊雌醇(Oestradiol Gypionate),为1,3,5(1O)-雌甾三烯-3,17一二醇(17β)-17-环戊丙酸酯。为白色或类白色、几乎无嗅的结晶性粉末,m.P.149~153℃。不溶于水,溶于乙醇、丙酮、氯仿、二氧六环乙醚及脂肪油中。其化学结构式如下:
本品为激素类药物,具有雌醇激素的作用和用途,但作用时间较长。国外有本品的油注射液,浓度为5 ml中含25 mg、10 ml中含10或50 mg。本品与孕激素类药物合用,可作避孕药。
本注射液经反复研究确定以混悬液较为理想,剂量甲地孕酮以25 mg为好。经临床试用,避孕效率高(有效率为99.94%),无明显付反应,突血与闭经发生率均较低。