脑垂体后叶注射液
Injectio Pituitarii Posterioris
本品为脑垂体后叶中提取的含催产素及加压素的混合灭菌水溶液。
常用制品:(1)每ml内含5个单位;(2)每ml内含10个单位。
【制法】
1.原料处理:
在猪或羊宰杀后,立即取下脑垂体,用丙酮脱水及剥离。将脑垂体后叶自丙酮中取出,用纱布吸着及置凉处挥发,除去丙酮;随即投人五氧化二磷干燥器中,减压干燥2~3天,用球磨机粉碎成粉末,再在干燥器中进行干燥,至水份在5%以下,即得脑垂体后叶干粉(收率:50 g左右/kg,以新鲜猪脑下垂体计算;含量:1.2单位以上/mg)。
称取上述干粉,按重量加入3倍最丙酮(比重0.825~0.830,15℃),如未用过之丙酮(工业用),一般需加入10%蒸馏水,室温搅拌1.5小时,放置过夜。过滤,滤得之后叶干粉按上法再处理一次,滤去丙酮,用试管取滤出丙酮少许,加入3~4倍量蒸馏水摇匀,如仍发现稍微混浊,必须再进行第三次丙酮处理。将去丙酮后的后叶干粉加入三倍量乙醚,宣温搅拌二小时,过滤,再重复用乙醚同上法处理一次,立即过滤,将后叶干粉放室温挥发去乙醚,减压干燥。
2.提取:
称取处理后之后叶干粉500 g,加25L0.25%醋酸,在不断搅拌下于50℃温浸15分钟,进行提取,提取液用布氏漏斗过滤,滤渣再按上法用10L0.25%醋酸提取,布氏漏斗过滤。
3.精制:
合并二次提取液,加热100℃ 15分钟,超热加入三氯叔丁醇0.5%作防腐剂,置冷处(5~10℃)存放过夜,使部分蛋白质凝固沉淀。次日用G 4垂熔玻璃漏斗过滤,如滤液不清,可用滑石粉反复过滤,直至澄清为止。
4.配制注射液:
按测定效价,用蒸馏水稀释至每ml含10单位或5单位,并添加适量三氯叔丁醇至0.5%,用冰醋酸调节pH值3.5,送测效价,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得成品。
【作用与用途】本品具有兴奋子宫及肠道平滑肌的作用,能增加子宫肌的张力与蠕动。常用于产后止血,偶用于催产,特别在临产阵缩乏力时谨慎用。本品亦具有抗利尿作用,常用于治疗尿崩症,以减少排尿量。
【用法与用量】常用量皮下或肌内注射一次5~10单位极量皮下或肌内注射一次20单位。
【注意】高血压或冠状动脉病患者慎用。
【注解】1.本品具有三种作用,以收缩子宫作用最重要。具有这种作用的成分称为催产素(oxyto cin)。
本品每ml含5或10个单位,系指催产素的催产效价而言,一个单位与0.5 mg的标准脑垂体后叶丙酮浸出物的干燥品相当。
另一种具有升压与抗利尿作用的成分,称为增压素(Vasoprcssin或称Pitressin)。
2.脑垂体后叶中所含催产效价,在弱碱中能失效,如在氢氧化钠碱性溶液中,室温放置1~2小时,尤易失效。在弱酸性(pH 3.0~4.0)情况下相当稳定,故用0.25%醋酸短时间煮沸无变化。成品用100℃流通蒸气灭菌30分钟,甚至热压灭菌法灭菌亦不分解,并能保存一年。但在强酸(0.1%HCl)中分解,在0.5%HCl中煮沸30分钟,失效80%。本品制造时所得的0.25%醋酸浸出液中含有无效蛋白质与自解酶,须在水浴上加热3分钟,以凝固蛋白质与破坏自解酶的活力。
3.催产素与加压素都易溶于水,在pH值3.5~4.4之间最稳定,但在中性硬碱性溶液中不稳定,在冰醋酸中,于室温投置一日亦无变化。催产素等电点为pH 7.7,加压素等电点为pH值10.9。
4.催产素与加压素具有不同生理作用,故常把二者分离制成制剂。