| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\青霉素类 |
| 英文名： | Ampicillin |
| 汉语拼音 | |
| 别名： | 氨苄青霉素 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶性粉末，味微苦。氨苄西林为6-［D（-）-2-氨基-苯乙酰氨基］青霉烷酸的三水化合物，本品在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶，在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。按无水物计算，分子量349.4。其钠盐供注射用，为白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醇中不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 氨苄西林可用于敏感致病菌引起的下列感染性疾患：尿路感染，淋球菌性尿道炎，中耳炎，上、下呼吸道感染，肠道感染，细菌性脑膜炎，败血症，胆道感染，外科感染，细菌性心内膜炎等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 氨苄西林为广谱氨基青霉素的代表。对青霉素G敏感菌的作用与青霉素G相似。对革兰阴性杆菌的作用超过青霉素G。对氨苄西林敏感的细菌包括A组β-溶血性链球菌、肺炎链球菌、B组β-溶血性链球菌、青霉素G敏感金黄色葡萄球菌、部分肠球菌（屎肠球菌E.faecium除外）、脑膜炎球菌、青霉素G敏感淋球菌及部分流感嗜血杆菌。对氨苄西林中度敏感的有部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属及少数其它肠杆菌与脆弱拟杆菌除外的部分厌氧菌。 氨苄西林不耐-内酰胺酶，故对产酶金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性杆菌也由于产生各种β-内酰胺酶，对氨苄西林的耐药性不断增高，如流感嗜血杆菌从小儿中分离的菌株已有10%-20%耐药。大肠杆菌约有50%对氨苄西林耐药，沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌等耐药率也与大肠杆菌类似不断提高；肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、普鲁登斯菌、不动杆菌等大多对氨苄西林耐药；铜绿假单胞菌则对氨苄西林天然耐药。因而氨苄西林作为广谱抗生素的价值已明显下降。氨苄西林如与β-内酰胺酶抑制剂如舒巴坦联合应用，可提高氨苄西林对产酶耐药菌的抗菌作用。本品作用机制同青霉素G，与细菌胞膜上主要青霉素结合蛋白PBPs结合，影响细菌细胞壁合成。 |
| 体内过程 | 氨苄西林比青霉素G耐酸，被胃酸破坏程度比青霉素G低。但口服吸收较差仅30%，血药浓度较低，口服500mg，药后2小时达峰，血药峰浓度较低为2-6mg/L。故本品在临床主要用其注射制剂。肌内注射0.5g，30分钟内达峰，血药峰浓度7-14mg/L，消除t1/21.5小时，血清蛋白结合率20%。本品体内分布较广，胆汁中药物浓度高于同期血清药物浓度，尿中药物回收率可达75%，在有炎症时，支气管分泌液、腹水、关节腔渗出液、中耳炎渗出液中均可测到控制敏感菌的有效浓度。但各组织与体液中浓度均低于血清药物浓度。脑膜屏障作用使氨苄西林不易进入脑脊液，当脑膜有炎症时，大剂量氨苄西林静脉滴注，脑脊液中可达到控制敏感致病菌的有效浓度。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂（钠盐），按C16H19N3O4S计算，0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 注射用氨苄西林钠临用前加灭菌注射用水适量使溶解。 肌内注射：1次0.5-1g，1日2-4g，分次给药。 静脉滴注：1次1-2g，溶于100ml输液内，滴注1小时，1日3-4次，必要时每4小时1次。 小儿每日50-100mg/kg，分次给药。 |
| 不良反应 | 1.过敏反应与皮疹 本品与青霉素G有交叉过敏反应，可发生青霉素G所有的各类过敏反应，需警惕威胁生命的过敏休克反应。氨苄西林本身的皮疹反应高于其它青霉素类抗生素，美国波士顿药物不良反应监测机构（BCDSP）报告2988例病例，皮疹发生率为5.2%。另有二份调查报告氨苄西林皮疹发生率分别为7.7%与7.3%。大剂量使用氨苄西林皮疹发生率增高，可高达20%。氨苄西林较高的皮疹发生率可能与临床用量过大及产品中高分子杂质含量较高有关。 2.抗生素关联性肠炎 据报道氨苄西林治疗315例，腹泻发生率5%（16/315），其中1例为伪膜性肠炎，占0.3%。低于克林霉素的腹泻发生率18%（62/343）和伪膜性肠炎发生率2%（7/343）。 3.门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高 肌注氨苄西林可引起AST升高，这与本品肌肉刺激作用关系大于对肝的损害。 4.其它青霉素G的反应 如惊厥、血液学异常等，大剂量氨苄西林亦偶有报道。 |
| 注意事项 | 1.应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2.使用前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试，也可以用本品注射剂配制500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果，皮试阳性反应者禁用。 3.如发生过敏休克反应，抢救原则和方法与青霉素G相同（见青霉素G注意事项1：青霉素过敏休克抢救原则和方法） |
| 贮藏 | 密闭，在干燥处保存。 |
| 备注 |