盐酸阿扑吗啡注射液(盐酸去水吗啡注射液)
Injectio Apomorphini Hydrochloridi
本品为盐酸阿扑吗啡的灭菌水溶液。含盐酸阿扑吗啡(C17H17O2N·HCl·1/2H20)应为标示量的93~107%。
常用制品:1 ml内含5 mg(0.5%)。
【原料与用量】
盐酸阿扑吗啡5 g
焦亚硫酸钠5 g
注射用水加至l000ml
【制法】取注射用水(20℃以下),通入二氧化碳使饱和。加入适量浓盐酸(使含盐酸浓度约0.02%),加入焦亚硫酸钠和盐酸阿扑吗啡使全溶,加二氧化碳饱和注射用水至全量,并以10%盐酸调节pH2.5~2.7。过滤、灌封(药液与安瓿空间均通二氧化碳)。用109℃疏通蒸气灭菌15分钟,即得。
【作用与用途】催吐药。
【用法与用量】常用量皮下注射一次2~8 mg一日5 mg。
极量皮下注射一次5 mg一日10 mg。
【注意】已昏迷或有严重呼吸抑制的患者忌用。本品贮藏过久即分解,变为绿色不得再供药用。
【贮藏】置遮光容器内,癌闭保存。
【注解】1.盐酸阿扑吗啡或称盐酸去水吗啡(Apomorphinum Hydrochloridum),为白色或灰白色细小有闪光的结晶或结晶性粉末。属异喹啉衍生物,其化学结构式如下:
盐酸阿扑吗啡极易氧化,粉末或溶液露置空气与日光中,即缓缓变成绿色,不得再供注射用。此氧化作用由于阿扑吗啡的化学结构中含有二个酚羟基,受空气中的氧与日光中紫外线的作用,即氧化成带有色泽的醌式结构①。
有人曾分离出它的氧化物,是一种不含氨的深蓝色结晶,无致吐作用②。
2.本品中应加0.5%焦亚硫酸钠作抗氧剂,亦有加亚硫酸氢钠0.05%与硫脲0.012%作抗氧剂③。
本品制备时,溶液中和安瓿空间均通二氧化碳以驱氧,对产品稳定性较好。亦有通氮气④。
3.本品的pH值应为2.5~4.0。
4.本品制造时,如欲检查原料是否已分解,则观察变色外,可取约0.1 g,加醚5ml,振摇后,醚液只显极淡的红色(检查分解产物)。
5.制备本品应用硬质中性安瓿,以免变色或发生沉淀。
6.国外文献⑤介绍:盐酸阿扑吗啡中加硫脲0.17%与0.1 N HCl 9%作稳定剂配制的注射液,在100℃加热10小时,不变色亦无分解现象。
参考文献
①Ionescu-Matiu,A1.et aL,Ann-Pharm.Franc.,1948,6,137~43.
②Kaul,P.N.et al.,J.P.S.,1961,50(3),266.
③Nogveira,L. et al. Anais fae.farm-Porto ,1958,18,139~49.
④Kaul,P.N.,Austral.J.Pharm.,1960,41(896),784.
⑤M.Struhar and M.Heliva.,Pharmazie.1967,22(1),38~40.