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转化糖注射液

Injectio Laevulosi

本品为转化糖的灭菌水溶液。

常用制品:按单糖(等量葡萄糖与果糖)计算,每l ml含100 mg (10%),200 mg(20%),与500 mg (50%)三种。

【原料与用量】

蔗糖                 95 g

注射用水    1000 ml

【制法】第一法:取蔗糖加注射用水使溶解,过滤后,再经阳-阴-阳组合的离子交换复合床进行交换,得pH=3.5~4.0的溶液,精滤后分装,扎口,l21.5℃热压灭菌50~60分钟,即得。

第二法:取蔗糖(一级品)溶解于适量注射用水,加1 N盐酸1ml,并加注射用水使成1000 ml,100℃加热30分钟使水解。放冷后,调节pH值至4.0左右,加入0.2%活性炭,振摇片刻,过滤,分装密封,115℃热压灭菌45分钟,即得。

【作用与用途】转化糖为由蔗糖水解而成,其中含等分子的葡萄糖与果糖。果糖作用基本上与葡萄糖相同,具有直接供给热能、补充液体及营养功效,但本品从血液中移出。转化成肝糖元等方面比葡萄糖快,并能在无胰岛素情况下代谢成糖元,因此比葡萄糖易吸收利用。用途与葡萄糖相同。

【用法与用途】参阅葡萄糖注射液项下。

【贮藏】避光保存。

【注解】1.本品为由蔗糖水解而成。蔗糖是一种双糖,由一分子葡萄糖与一分子果糖组成。

转化糖注射液 第 1 张

在酸及某些酶的催化下,在适宜的温度和时间下,水解生成一分子葡萄糖与一分子果糖。蔗糖具右旋光性,而生成的葡萄糖具右旋光性,而果糖具左旋光性,因果糖的旋光角度大于葡萄糖的旋光度,所以右旋的蔗糖水溶液,生成葡萄糖与果糖后,则具左旋光性。这一作用使原来的右旋变成了左旋,故称它为转化,生成物叫转化糖。

2.制法Ⅰ中,蔗糖液经复合床离子交换树脂交换(阳树脂用强酸型732,阴树脂用强碱型717),这一步骤除达到精制外,还可进行转化,再经过加热灭菌,可使蔗糖进一步转化。制法Ⅱ中用活性炭脱色后,往往使pH值升高,故脱色工作宜在水解反应完成后进行。

3.本品为澄明淡黄色而具甜味的水溶液,因本品供静脉注射,故选用的蔗糖原料必须纯净,符合药典规定者方能使用。蔗糖水解必须完全,未转化的蔗糖不应超过转化糖总量的4%。

4.本品投料量应按水解后量计算,如配制10%转化糖溶液,则每100 ml须用蔗糖9.5g。

转化糖注射液 第 2 张


但一般蔗糖中含水分和杂质,故应根据原料检定的结果换算。

5.转化糖溶液的等渗计算,可按葡萄塘计算方法进行,因两种单糖均不解离,分子量相同(C6H1205=1 180),故0.29克分子在1升水中的量为0.29×180=52.2 g,即5.22%g/ml的转化糖溶液为等渗溶液(近似值)。

6.本品中果糖含量的测定法:精密称取相当予5 g果糖的转化糖溶液,置100ml容量瓶中,加蒸馏水至100 ml,将溶液注入200 mm测定管中,调节温度在20℃,测定旋光度,再以此数值乘以0.5435,即得每100 ml中果糖的含量。

7.本品的pH值应为3.0~7.0。每100 g转化糖中所含的5-羟甲基糖醛的量,不超过50 mg。

8.本品供静脉注射,故须通过热原试验,方法与注射量同葡萄塘注射液。

9.转化糖溶被中的热原可用石棉板SKSIIP过滤除去,经试验认为如转化糖液中加入的热原量在500~1000 γ时可一次处理除去,但高于这水平则不能一次除尽。

10.亦可采用下述方法配制:将40%w/v甲蔗糖溶液用l N HCl调节pH值至2.78后100℃加热一小时,而后再用1 N NaOH调节pH至6。100℃流通蒸气灭菌45分钟,即得。

11.本品中含有一半量的果糖,根据Weinstein氏的研究报导,转化糖注射后所发现的高血糖和糖尿现象,较用同样葡萄糖注射液所发现者为低,因为果糖从血液中移去较快,同时如选用的原料纯粹,水解完全,亦很少在注射后发现副作用。

在110名患者的对比试验中看到,在输入500~1000 ml 10%转化糖或5%葡萄糖,输入10%转化糖后产生28.2%血栓性静脉炎,而输入5%葡萄糖的为26.4%。

转化糖的pH值对造成血栓性静脉炎很有关系。用磷酸盐缓冲成pH 6.8的10%转化糖注射液,产生血栓性静脉炎的情况比同样浓度的转化糖注射液(pH 3.5~4.5)者低得多。静脉输入500ml的76名患者中,有2名因输入缓冲的转化糖注射液而产生血栓性静脉炎,而未加缓冲剂的则有12名产生血栓性静脉炎。缓冲剂用磷酸二氢钠52 mg与磷酸氢二钠59.4 mg溶于1 ml注射用水中制成,灭菌,输入10%转化糖前加入其

中,使溶液pH保持在6.8。

关键字:转化糖 蔗糖
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