盐酸吡多辛注射液(维生素B6注射液)

盐酸吡多辛注射液（维生素B₆注射液）

Injectio Pyridoximi Hydrochloridi

本品为盐酸吡多辛的灭菌溶液。含盐酸吡多辛（C₈H_1LNO₃·HCl）应为标示量的93～107%。

常用制品:（1）1 ml内含25mg；（2）1 ml内含50 mg；（3）2 ml内含100mg。

【原料与用量】

盐酸吡多辛                25 g

氯化钠             8.5～9.0 g

三氯叔丁醇                 5 g

注射用水加至  1000 ml

【制法】取盐酸吡多辛与氯化钠，加含有三氯叔丁醇0.5%的注射用水适量，溶解后，调节pH值至3.5，加活性炭0.01%混匀，先用布氏漏斗滤击活性炭，再经G3垂熔玻璃漏斗滤过，灌封于安瓿内，用100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。

【作用与用途】本品用作癞皮病或营养不良症的辅助治疗剂。亦用于妊娠期的恶心呕吐。

【用法与用量】常用量皮下、肌肉或静脉注射，一次0.025～0.1 g，一日0.1～0.3 g。

【贮藏】避光保存。

【注解】

1.盐酸吡多辛为白色至极微的黄绿色结晶性粉末，无臭，在空气中无变化，遇日光即缓缓变质。易溶于水（约1：45）。盐酸吡多辛的酸性水溶液极稳定，可在120℃加热30分钟而不被破坏。本品为酸性溶液，pH值为2.8～3.2，故较为稳定，如由于安瓿玻璃游离碱的影响使溶液的pH值升高时，极易受空气的氧化作用，渐渐变黄色或黄棕色，此反应在pH值5.5时变色最显著。

此氧化作用从盐酸吡多辛的化学结构研究，主要是由于存在三个羟基所引起的。

盐酸吡多辛的3个-OH基，如用3个CH₃O-代替，则所得的化合物，就不易氧化变色。

2.国外文献中介绍了两种维生素B₆同类的注射液，供生产上参考：

（1）5-二硫化吡多辛注射液（Pyrithioxin injection）用3～20%有机酸（如酒石酸、乳酸、枸橼酸）与0.2～3%氨基化含物（如V. B₁-HCl、V. B₆·HCl、烟酰胺）加于盐酸5-二硫化吡多辛C₁₆H₂₀N₂O₄S₂·2 HCL·H₂O（I）水溶液中，用NaOH或KOH调pH值至2.1～3，能配成稳定的注射液。

配方例：每2 ml安瓿中含（I）200、酒石酸160、V.B₁ 10、V.B₅ 10、27%NaOH 97.4与苯甲醇20 mg。

酒石酸、乳酸、枸橼酸、V.B₁·HCl、V.B₆·HCl，烟酰胺均用作稳定剂。

Pyrithioxin亦称Pyridoxine-5-disulfide为二分子吡多辛在5位由-S-S-基连接。作用与V.B₆相同。

（2）单磷酸维生素B₆醛注射液：单磷酸维生素B₆醛（吡多醛）注射液中加NaHSO₃与甘油或丙二醇作稳定剂。取单磷酸维生素B₆醛1.0g、NaHSO₃0.44g与甘油10g溶于注射用水中配成1000 ml调pH至6.0，过滤，灌封后在80℃灭菌30分钟。成品在40℃保存一个月（加速试验）后含量测定结果：加上列稳定剂者含量仍为100%，而对照品（不加稳定剂者）含量降至44%。