| 通用名 | 头孢丙烯片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | CEFPROZIL TABLETS |
| 拼音名 | TOUBAOBINGXI PIAN |
| 药品类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 |
| 性状 | 本品为橙色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。 |
| 药理毒理 | 本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。 该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。 体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌 （包括产β-内酰胺酶菌株），肺炎链球菌，化脓性链球菌作用明显， 对 坚忍肠球菌，单核细胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球 菌，Warnei葡萄球菌，无乳链球菌，链球菌C、D、F、G组和草绿色链 球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效，对革兰阴性 需氧菌的嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株），卡他莫拉菌（包 括 产β-内酰胺酶菌株）高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌，大肠杆菌， 肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株），奇异变形杆 菌，沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏 摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗 菌作用。 头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆 菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆 弱杆菌株无抗菌作用。 |
| 药代动力学 | 国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等效。 文献报道，受试者空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。 在 健康者的平均血浆半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总 清除率和肾清除率分别为 3ml/min/kg 和2.3ml/min/kg左右。 受试者空腹口服头孢丙烯 250mg、500mg 或1g，平均血药峰浓度分 别为6.1，10.5和18.3?g/ml，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，尿回 收率约为服药量的 60％。 口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为 700 mg /l、 1000 mg /l 和 2900 mg /l。 片剂或混悬剂与食物同服不影响核本品的吸收（AUC）和血药峰浓 度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。 血浆蛋白结合率约为36％，当血药浓度在2?20 mg /l范围内时，血 浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。 肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续 10天，未见有药物血浆蓄积现象。 肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰 期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可 达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙 烯排泄途径尚不明确（见注意事项与用法用量）。 头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这 种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。 老年人（>65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35％~60％，女 性AUC较男性AUC高15％~20％。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性 别间差异不足以说明有调 整剂量的必要。 哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（< 服入量的0.3％）。24小时平均浓度为0.25～3.3 mg /l。由于尚不明确头 孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。 尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。 |
| 适应症 | 用于敏感菌所致的下列轻、中度感染： 1.上呼吸道感染 （1） 化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。 注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注 射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目 前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 （2）肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫 拉菌 （包括产β-内酰胺酶菌株）性中耳炎。 肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫 拉 菌 （包括产β-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。 2.下呼吸道感染 由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他 莫 拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和 慢 性支气管炎急性发作。 3.皮肤和皮肤软组织 金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非 复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。 适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感 性。 |
| 用法用量 | 口服，成人（13岁或以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次； 下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每天 0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。 2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2次；皮 肤或皮肤软组织感染， 按体重一次20mg/kg，每天1次。 6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次； 急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重 一次 15mg/kg体重，每天2次。 疗程一般7～14天，但?溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的 疗程至少10天。 肾功能不全 肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量 肌酐清除率（ml/min） 剂量（mg） 服药间隔 30 - 120 常用量 常规时间 0 - 29* 50％ 常用量 常规时间 * 血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。 肝损伤 肝功能受损患者无需调整剂量。 |
| 不良反应 | 1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反 应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮 疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出 现，停药后几天内消失。 其他不良反应较少，包括： 肝胆系统：AST（谷草转氨酶）和ALT（谷丙转氨酶）升高。偶见碱 性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀积性黄疸罕见。 中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡。所有 这些反应 均呈可逆性。 血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。 肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。 其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。 下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监 测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎（包括伪膜性结肠 炎），多形性红斑，发热，血清病样反应，Stevens-Johnson综合征和血 小板减少症。 2. 头孢菌素类药物的不良反应 除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下 的不良反应和引起实验室检查异常： 再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死， 中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coomb试验阳性，LDH增高，全血细 胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。 有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用 药量时（见用法用量）。如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物， 并根据临床表现进行抗惊厥治疗。 |
| 禁忌症 | 对本品及其他头孢菌素类过敏患者禁用。 |
| 注意事项 | 使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素 类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品 应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应 者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用 肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、 皮质激素、升压药及人工呼吸。 几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的 过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因 此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊 断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患 者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节 水和电解质平衡，补充蛋白，和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。 确诊或疑有肾功能损伤的病人（见用法用量）在用本品治疗前和治 疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中， 常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同 时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会 对肾功能产生有害影响。 患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（<服 入量的0.3％）。24小时平均浓度为0.25～3.3μ/ml。由于尚不明确头孢 丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。 |
| 儿童用药 | 2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2 次； 皮肤或皮肤软组织感染， 按体重一次20mg/kg，每天1次。 6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次； 急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重 一次 15mg/kg体重，每天2次。 疗程一般7～14天，但?溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的 疗程至少10天。 尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然 而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积（由于在此年龄段 儿童药物半衰期延长）的报道。 |
| 老年患者用药 | 老年人（>65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高 35％-60％，女 性AUC较男性AUC高15％-20％。但头孢丙烯药代动力学 在年龄、性 别间差异不足以说明有调整剂量的必要。 |
| 药物相互作用 | 已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙 磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。 药物/实验室试验相互作用 头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验〔Benedict或Feling氏试剂 或硫酸铜片状试剂（Clinitestâ片）〕假阳性反应，但尿糖酶学试验（如 Tes-Tapeâ尿糖试纸）不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化 反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测 定。 |
| 药物过量 | 头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者， 血液透析有助于本品清除。 |
| 贮藏 | 遮光、密封，在阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | 铝箔包装， 6片/盒或10片/盒。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 头孢丙烯 | ||||||||
| 化学名 | （6R,7R）-7-L（R）-2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基1-8-氧代-3-丙烯-5-琉杂-l-氮杂双环-（4.2.0）辛-2-烯-2-羧酸一水合物 | ||||||||
| 拼音名 | TOUBAOBINGXI | ||||||||
| 英文名： | CEFPROZIL | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C18H19N3O5S0·H2O | ||||||||
| 分子量 | 407.45 | ||||||||
| 规 格 | |||||||||
| 相关说明书 |
| 头孢丙烯干混悬剂 |