大豆磷脂

【类型】 药用辅料
【英文名】 Soybean phosphatide
【来源及制法】大豆磷脂系指自压榨所得大豆油中分离得的磷脂，一般将刚榨取的大豆油通入一定量热蒸汽后，有许多泥浆状物质沉于底部，此沉积物即为粗制大豆磷脂。将粗制大豆磷脂经过多次脱水，脱油，丙酮处理，红外线快速干燥后，得到固体颗粒。称粉状大豆磷脂。供注射用的大豆磷脂，采用粉状大豆磷脂为原料，经过盐析、干燥、醇抽提、活性氧化铝处埋、活性炭脱色、蒸去乙醇及丙酮、沉淀脱水处理等精制工艺过程，精制品应符合化学分析及生物检查等各项要求。合格品可供注射用乳化剂使用。
【用途】乳化剂、湿润剂、分散剂、脂质体载体
【理化性质】粗制大豆磷脂为糊状，一般含大豆油35％～40％，粉状大豆磷脂是以脑磷脂为主的多种磷脂质的混合体，其中也含有少量大豆油，用以增加磷脂在贮存期间的稳定性。精制大豆磷脂的绝大部分为胆碱磷脂，并含有少量的乙醇胺磷脂、丝氨酸磷脂和肌醇磷脂等，故通常也称为大豆卵磷脂。大豆磷脂能溶于乙醚、环己烷、苯、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、脂肪油、矿物油中，部分溶于乙醇（胆碱磷脂），不溶于丙酮。大豆磷脂有耐酸、耐盐性，溶液的pH约为6.6，呈微酸性。等电点的pH值为3.5。
【用法及用量】精制大豆磷脂与蛋黄卵磷脂一样，有很强的乳化作用，它的乳化机制是使油水间界面张力大大降低，形成一种稳定的水包油乳剂。精制大豆磷脂乳化剂所具的独特优点是用它可制得高度分散而均匀的乳剂，能经受热压灭菌不被破坏，对生物体毒性很少，不会产生致热、降压、刺激性等副反应.因此被认为是一种理想的可供注射用乳化剂。粉状大豆磷脂在食品工业上除用作乳化剂外，还可作湿润剂及分散剂。精制大豆磷脂已用于制备注射用与口服的乳剂和分散剂。如脂肪乳输液、口服5－FU乳剂、鸦胆子乳剂、注射用喜树碱混悬剂等多种药物制剂。精制大豆磷脂也是制备脂质体的一种理想载体，有被广泛应用的前途。
【稳定性】大豆磷脂暴露于空气中很不稳定，其中以粗制磷脂稍稳定，粉状磷脂易吸湿、潮解后氧化酸败变质，精制磷脂更易被氧化变色变质，故都应贮放于密闭容器中，尤其是呈半固体的精制大豆磷脂，宜贮存于覆盖有丙酮的棕色玻璃容器中，容器空间经通氮后密封，低温保存。
【安全性】大豆磷脂为大豆的天然成分，是一种甘油酯，其本身是无毒的，但必须注意其不纯物的含量及性质，人每日服用22～83g卵磷脂，经2～4个月无任何不良影响。精制大豆磷脂对小白鼠静脉注射的LD50为7028mg／kg。体外试验应无溶血现象，无过敏反应。精制大豆磷脂对家兔的亚急性毒性试验结果为：在二周内静脉注射2.4％溶液，每次按20mg／kg的剂量连续1O次后，体重无变化，尿内未发现有蛋白质及红细胞、白细胞，血色素检查也未发现明显变化，肝、肺、脾及其他器官组织切片检查均和对照组相仿，无特殊病变。精制大豆磷脂对家犬慢