盐酸吗啡注射液
InjectioMorphiniHydrocmoridi
本品为盐酸吗啡的灭菌水溶液,含盐酸吗啡(C17H19O3NHCl3H2O)应为标示量的95~105%。
常用制品:(1)0.5ml内含5mg(2)1ml内含10mg
【原料与用量】
盐酸吗啡10g
注射用水加至1000ml
【制法】取盐酸吗啡溶解于用二氧化碳饱和的注射用水中,使达配制量。以5%(W/V)盐酸调节pH至3.5。过滤、灌封(药液与安瓿空间均通入二氧化碳),用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】中枢抑制药。具有镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸及肠蠕动的作用。主要用于剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药。
【用法与用量】常用量皮下注射一次0.005~0.015g一日0.015~0.04g。极量皮下注射一次0.02g一日0.06g。
【注意】成瘾性强,不宜长期持续使用。肝功能有严重减损、肺原性心脏病、支气管哮喘。
【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。
【注解】1.盐酸吗啡为白色、有丝光的针状结晶或白色结晶性粉末。无嗅,味苦。系自阿片中提得的一种生物碱,结晶露置空气中无变化,但遇日光易变质。
吗啡的结构式中含有三个氧原子,一为酚元,一为醇元,一为醚状结构。其中酚元极易被氧化变色。有人认为氧化过程系游离基反应,氧化产物可能为伪吗啡(Pseudo-morphine)或称双吗啡(Dimorphine)、吗啡-N-氧化物和微量甲胺等。伪吗啡的毒性大于吗啡,故在制备和贮存时应加注意。
2. 盐酸吗啡的氧化反应可被铁等金属离子和有机杂质、细胞色素C等所催化而加速。并与溶液的pH有关,在酸性溶液中较稳定,在碱性和中性中易被氧化破坏,特别是高温时更明显。故本品的pH值应保持在3.0~5.0,并用低温灭菌。1%盐酸吗啡溶液经常压蒸气灭菌1小时后,约有1%吗啡转变为伪吗啡。
3.盐酸吗啡注射液可加0.05%亚硫酸氢钠或0.1%焦亚硫酸钠,溶液与安瓿中通入二氧化碳或氮气,并加0.05%二乙胺四乙酸均能防止氧化变质。亦可采用各种有机酸如柠檬酸、酒石酸、抗坏血酸、苯甲酸、对羟基苯甲酸、对氨基苯甲酸及乳酸等以防止氧化变质。
可用甘露醇作为盐酸吗啡与盐酸罂粟碱(Papaverinaehydrochloridum)复方注射液的稳定剂。
4.本品生产和贮存过程中应注意避光。
5.本品如用低温湿热灭菌法或滤过灭菌法灭菌时,可酌加抑菌剂,常用的为氯甲酚0.2Kg/ml或硝酸苯汞0.002%g/ml。
6.制备本品应用硬质中性安瓿,以免变色或发生沉淀。
7.用下列处方可以高压灭菌。
硫酸吗啡2.5g 依地酸二钠 0.005g 焦亚硫酸钠0.1g 氯化钠 0.12g 柠檬酸 0.75g 磷酸钠 1.02g 注射用水(不含二氧化碳)加至100ml