枳实注射液
Injectio Fructus Aurantii Immaturi
本品系湘枳实提取物的灭菌水溶液,每ml相当于原药材4 g。
【原料与用量】
枳实4000 g
依地酸二钠0.5 g
制成注射液1000 ml
【制法】取枳实饮片洗净,用5倍量常水浸泡2小时后,煎出2小时,滤取药液。药渣再用常水煎出2次,每次1小时。合并三次药液,浓缩至稠膏状,趁热倒入三倍量95%乙醇中?边加边搅拌,静置24小时后过滤。滤液回收乙醇,浓缩至每ml相当于药材2 g,加一倍量蒸馏水,通过已转成氢型并洗至中性的732型阳离子变换树脂柱,有效成分被吸附于树脂上,然后用2 N氢氧化铵洗脱,收集洗脱液,浓缩去氨,直至每ml
相当于原药材4.5 g,放置过滤。滤液用盐酸调节pH至3,过滤。滤液加2%活性炭煮沸15分钟,过滤,滤液加入依地酸二钠溶解,并用20%氢氧化钠溶液调pH至4~5,加水至每ml相当于原药材4 g。精滤,灌封于5 ml安瓿中,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】升压药。本品具有明显而持久的升压作用,并能改善微循环,有利尿效果,特别适用于治疗休克。
【用法与用量】静注或静滴。根据病情先静注相当于原药材4~20 g,然后静滴维持。静滴浓度每100 ml输液内加相当于原药材4~100 g。
【注解】1.本品所采用的枳实系芸香科柑橘属植物酸橙Citrus aurantium L.的未成熟幼果。
2.本品为无色或淡黄色澄明液。pH值应为4.0~5.0。无溶血现象。
3.效价测定:取狗,股静脉给药,股动脉示血压,每kg体重给1.5 g原药材量的注射液,升压应在80 mm Hg柱以上。除心跳减慢,脉压增大、呼吸加快外,心电图检查应无异常。
4.枳实中升压有效成分,已分离得到两种单体,其化学成分经鉴定为辛弗林(synephrine)和N-甲基酪胺,化学结构式如下:
后者对抗休克疗效更具有代表性,现正研究中。但它们在枳实中的含量很低,前者约含0.024~0.18%,后者约含0.02%。现已可人工合成。