氢溴酸东莨菪碱注射液

氢溴酸东莨菪碱注射液

Injectio Scopolamini Hydrobromidi

本品为氢溴酸东莨菪碱的灭菌水溶液。含氢溴酸东莨菪碱（C₁₇H₂₁O₄N·HBr·3 H₂O）应为标示量的90～110%。

常用制品：（1）1 ml内含0.3 mg；（2）1 ml内含0.5 mg。

【原料与用量】

氢溴酸东莨菪碱               3 g                  5 g

稀盐酸                           适量                适量

注射用水加至      10000ml     10000 ml

【制法】取氢溴酸东莨菪碱溶解于注射用水中，用稀HCl调节pH值至3：4～3.6，滤过，灌封于安瓿中，100℃流通蒸气灭菌15分钟，即得。

【作用与用途】本品是抗胆碱药，除有阿托品样的作用外，并有镇静作用，用于全身麻醉前给药、晕动病、巴金森氏病、狂躁性精神病等。

【用法与用量】常用量皮下注射一次0.2～0.5 mg；极量皮下注射一次0.5mg一日1.5 mg。

【注意】青光眼患者忌用。

【贮藏】密闭，避光保存。

【注解】

1.氢溴酸东蓖菪碱为白色结晶体或颗粒状粉末，含有3分子结晶水，露于干燥空气中微有风化性。无嗅，味苦而辛。易溶于水。东茛菪碱呈左旋光性，其化学结构是属于酯类化合物，故与莨菪碱或阿托品相似，在高温时容易被水解，特别与稀碱或稀酸共热时，则水解产生左旋莨菪酸，或部份消旋化的莨菪酸和异东茛菪醇（Scopoline或Oscine）而在胰酯酶或缓冲液条件下生成东莨菪醇（Scopinc）和莨若酸。而东莨著醇在酸性或碱性条件下，很快转变为异东莨著醇。

国外文献中报导：氢溴酸东茛著碱在50%硫酸乙醇液（1：9V/V），或HCl气的甲醇液中回流水解可产生东莨菪醇与异东莨菪醇；在pH8～8.5的碱中水解则产生东莨菪醇；而在pH9～10的碱中水解则产生东莨菪醇与异东莨菪醇。

2.氢溴酸东茛菪碱注射液稳定性受光、热和pH的影响。本品最适的pH值为3.1～4. 1；pH在5～7.1时则含量损失为l6.2%～41.2%。Simkova氏等的研究指出：pH在4. 5以下的l%氧溴酸东莨菪碱溶液，依无菌操作法配制，如盛于中性硬质安瓿中，贮存二年仍较稳定。由此可知，本品在弱酸性溶液中较为稳定。故pH在3～4.5范围内，用100℃流通蒸气灭菌30分钟；亦无影响。

3.处方中的盐酸具有稳定作用。此外，亦可加10%的甘露醇溶液作稳定剂，在121℃灭菌5分钟，没有明显的变化。本品还可加适量的氯化钠使成等渗液，以减轻注射时疼痛。