硫酸阿托品
Atropine Sulfate
阿托品是从茄科植物颠茄、莨菪或曼陀罗等中提取的生物碱。
【性状】硫酸阿托品为无色结晶或白色结晶粉末;无臭。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。
【药理】阿托品能与乙酰胆碱竞争M胆碱受体,从而阻断乙酰胆碱的M样作用。阿托品对M受体阻断作用选择性极高,大剂量也能阻断神经节N1受体。药理作用广泛。
(1)解除平滑肌痉挛阿托品具有松弛内脏平滑肌作用,其作用强度与剂量的大小和内脏平滑肌的机能状态有关。治疗量的阿托品,对正常活动平滑肌的影响较小,但当平滑肌痉挛或处于过度收缩状态时,阿托品的松弛作用就很明显。在各种内脏平滑肌中,阿托品对胃肠平滑肌解痉作用最强,膀胱逼尿肌次之,而对胆管、输尿管和支气管平滑肌作用较弱。
(2)抑制腺体分泌能抑制唾液腺、支气管腺、胃肠道腺体、泪腺等的分泌,用药后可引起口干和渴感等。
(3)对心血管的影响大剂量加快心率,而治疗量则可短暂减慢心率;可对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常;大剂量可解除小动脉痉挛,改善微循环。
(4)对眼的作用散大瞳孔,升高眼内压,导致调视麻痹。
(5)对中枢的作用大剂量阿托品有明显的中枢兴奋作用,除兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢外,也可兴奋大脑皮层运动区和感觉区。中毒量时引起大脑和脊髓强烈兴奋。
(6)解毒作用阿托品是拟胆碱药中毒的主要解毒药。家畜有机磷农药中毒时,体内乙酰胆碱大量蓄积,表现强烈的M样和N样作用。阿托品能迅速有效地解除M样作用的中毒症状,特别是解除支气管痉挛、抑制支气管腺分泌、缓解胃肠道症状和对抗心脏抑制的作用。阿托品也能解除部分中枢神经系统的中毒症状,但对N样作用的中毒症状无教。此外,阿托品也是锑剂对耕牛的心脏毒性(心律失常),喹啉脲等抗原虫药的严重不良反应的主要解毒药。
【用途】(1)缓解胃肠道平滑肌的痉挛性疼痛。(2)麻醉前给药,可减少呼吸道分泌。(3)缓慢型心律失常,如窦房阻滞、房室阻滞等。(4)感染中毒性休克。(5)解救有机磷农药中毒。(6)局部给药用于虹膜睫状体炎及散瞳检查眼底。
【注意】(1)较大剂量可强烈收缩胃肠括约肌,对马、牛有引起急性胃扩张、肠臌胀及瘤胃膨气的危险。(2)过量中毒时可出现瞳孔散大、心动过速、肌肉震颤、烦躁不安、运动亢进、兴奋随之转抑制,常死于呼吸麻痹。解救时宜作对症治疗,可注射拟胆碱药对抗其周围作用,如注射毒扁豆碱等或用水合氯醛、安定、短效巴比妥类药物以对抗中枢兴奋症状。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重犬、猫0.02~0.04mg肌内、皮下静脉注射一次量每1kg体重麻醉前给药马、牛、羊、猪、犬、猫0.02~0.05mg解有机磷农药中毒马、牛、羊、猪0.5~1mg犬、猫0.1~0.15mg禽0.1~0.2mg
【制剂与规格】硫酸阿托品注射液(1)1ml:0.5mg(2)2mL:1mg(3)1ml:5mg硫酸阿托品片 0.3mg