【古代炮制方法】汉代有去皮(《金匮》)。宋代有去粗皮(《传信》)等。元代始有切碎用(《宝鉴》)。至清代增加了焙制(《幼幼》)、甘草汁炙(《得配》)、蜜制(《害利》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1、桂枝：除去杂质，稍泡，洗净，润透，切薄片，晾干。
2、蜜桂枝：取炼蜜，加适量开水稀释，淋入净桂枝片内拌匀，闷润，置炒置容器内，用文火加热，炒至老黄色，不粘手时，取出晾凉。桂枝每100千克用炼蜜15千克。
【饮片性状】桂枝为不规则的小段或类圆形薄片；表皮棕色至红棕色，有纵棱线；木部黄白色或浅黄棕色；有特异香气，味甜，微辛，皮部味较浓。蜜桂枝表面老黄色，微有光泽，略带黏性，香气减弱，味甜微辛。
【质量标准】桂枝水分不得过12.0%，总灰分不得过3.0%，醇浸出物不得少于6.0%，含桂皮醛不得少于1.0%。
【炮制目的】桂枝味辛、甘，性温。归心经、肺经、膀胱经。具发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气作用。
桂枝以生用为主。生品温性较强，以发汗解肌，温经通阳为著，多用于风寒表证，风寒湿痹，痰饮证。蜜炙可缓和辛温发散之性，长于温中补虚，散寒止痛。多用于虚寒胃痛等。
【应用选择】
1、生用
(1)表实证：常与麻黄同用，能增强发汗解表作用。可用于外感风寒之头痛、发热、恶寒等症，如麻黄汤(《伤寒》)。
(2)表虚证：常与芍药同用，具解肌发表，调和营卫之作用。可用于外感风寒之恶风、发热、有汗者，如桂枝汤(《伤寒》)。
(3)风寒湿痹：常与附子同用，具有散寒祛湿，温经通络作用。可用于风寒湿痹，肩背肢节酸痛者，如桂枝附子汤(《伤寒》；)。
(4)痰饮：常与茯苓、白术等同用，能温阳利水。可用于心脾阳虚，阳气不行，水湿内停而致的痰饮证，如苓桂术甘汤(《金匮》)。
(5)血瘀经闭：常与丹皮、桃仁等同用，具有逐瘀消癞作用。可用于妇人宿有瘾块，血瘀经闭，如桂枝茯苓丸(《局方》)。
此外，桂枝芍药汤(《三因》)、桂枝姜附汤(《条辨》)、桂枝防风汤(《幼幼》)、桂心汤(《千金翼》)、桂枝加大黄汤(《伤寒》)、桂枝加龙骨牡蛎汤(《金匮》)中均用生桂枝。
2、制用(密制品)
常与芍药、甘草、饴糖等同用，能增强温中补虚，缓急止痛作用。用于中阳不足，脘腹时痛，喜按喜温者。以蜜之甘缓，补虚缓急止痛。
【现代研究】桂枝的成分与肉桂相似，含有挥发油0.2%～0.9%，油中主要成分是桂皮醛，占70%～80%，为镇静、镇痛、解热作用的有效成分。桂枝水煎得到6个成分：反式桂皮酸、香豆精、beta；-谷甾醇、原儿茶酸、硫酸钾结晶及长链脂肪酸。从桂枝皮中还分离出3-(2-羟基苯基)丙酸和它的葡萄糖苷。药理实验表明，桂枝挥发油中的桂皮醛除有镇静、镇痛、解热、扩张血管、降压、抗凝血和抗血栓形成作用外，还有健胃、利胆、止咳、抗肿瘤和增加白细胞等作用。桂枝挥发油能使血管扩张，调整血液循环，使血液流向体表。由于能增强血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。又因桂枝挥发油对子宫有特异性充血作用，故认为用量大可引起孕妇流产。
生桂枝、炒桂枝、蜜炙桂枝3种饮片的水提取物和醇提取物均具有清除次黄嘌呤一黄瞟呤氧化酶系统产生的超氧阴离子(02)和Fenton反应所产生的羟自由基(·；0H)的能力，并能抑制羟自由基诱导的小鼠肝脏匀浆组织上清液过氧化脂质的生成。桂枝炮制品抗氧化的作用强弱与其提取物性质有关。它们的水提取物清除O2-的能力强于醇提取物，而清除·；OH的能力和抑制脂质过氧化作用则弱于醇提取物。对各炮制品水提取物而言，炒制和蜜炙并未降低其清除02的能力和抗脂质过氧化作用，但却显著地降低其清除；OH的能力(P<0.01)；对各炮制品醇提取物而言，炒制和蜜炙均降低其清除O2-和·OH的作用(P<0.01)；而未显著降低抗脂质过氧化的作用。从抗氧化角度看，桂枝在治疗与自由基有关疾病时，临床随症加减方药中所用桂枝仍以生品为佳，复方制剂以桂枝为主药时则建议选择桂枝生品，采用醇提取工艺。
生桂枝炮制成炒桂枝、蜜炙桂枝后，桂皮醛含量均有不同程度的下降，与生桂枝相比，炒桂枝的桂皮醛平均含量下降约23%，蜜炙桂枝中桂皮醛平均含量下降约9.3%，而肉桂酸含量则无明显的下降。通过比较生桂枝、炒桂枝、蜜炙桂枝3种饮片在抑制血小板聚集及抗血栓形成作用方面的差别，发现桂枝的不同炮制品对血小板聚集均有一定的抑制作用，与生理盐水组相比有显著性差异(P<0.05)，对血小板聚集抑制率生桂枝组与蜜炙桂枝组较炒桂枝组为高，差异显著(P<0.05)，生桂枝组与蜜炙桂枝组比较无显著性差异(P>0.05)；不同炮制品各组均可使大鼠血栓干湿重显著减轻(P<0.05)，与炒桂枝组比较，生桂枝组及蜜炙桂枝组作用明显(P<0.05)。可见桂枝加热炮制后，随着桂皮醛含量的减少，其温经通脉的药理效应下降。
桂枝炒制后挥发油含量有所降低，蜜制后却略有增加，且贮存时间越久，挥发油含量越低、颜色越深，生桂枝、炒桂枝、蜜炙桂枝3种饮片的挥发油密度各不相同，提示炮制后挥发油的量和质均发生了变化，还有待进一步证明。
【附】
1、近代炮制方法还有炒制、炒炭等。
2、文献摘录去粗皮(《传信》)。甘草汁浸，炙干用(《得配》)。蜜水炒(《时病》)。桂之毒在皮，故方中皆去皮用(《准绳》)。桂枝汤方，桂枝下有；去皮两字。夫桂枝气味辛甘，全在于皮，若去皮是枯木矣，如何有解肌发汗之功?宜删此二字，后仿此(《金鉴》)。
【总结】桂枝在汉代《伤寒论》和《金匮要略》两书方剂中大多注明去皮两字，未见对去皮作注解。对桂枝是否去皮用，历代医家说法并不一致。如张寿颐云：桂枝即肉桂之枝，柔嫩细条，芬芳馥郁，轻扬升散，味辛气温……其效在皮，而仲景书反去其皮，可悟传抄之谬，无皮为木，而晚近来或用其木，毋乃嗜好之偏。李时珍在《本草纲目》中未出桂枝条，而在牡桂条中云：此即木桂也。薄而味淡，去粗皮用，其最薄者为桂枝，枝之嫩小者为柳桂。认为肉桂中最薄者为桂枝。同时，李时珍还认为桂即肉桂也，厚而辛烈，去粗皮用。
综上看来，关于桂枝是否去皮，有认为系传抄之谬；有认为无甚意义，李时珍在《本草纲目》中指出桂枝为肉桂的嫩枝。因肉桂外层粗皮无甚药力，故应去之。仲景时代并无肉桂与桂枝之分，俱用枝上皮，并不用桂之嫩枝。而后世医家将桂分为肉桂和桂枝，肉桂用于温补，桂枝用于解肌发汗。对仲景的许多温里方剂，如肾气丸，薯蓣丸、蜘蛛散等则应用肉桂为宜。目前，各地的炮制规范和《中国药典》2010年版均未要求桂枝去皮。
桂枝内含挥发油，切片后应以阴干和低温烘干为宜，防挥发油损失。现在某些地区习惯采用蜜炙、炒和炒炭的方法，桂枝经用这些方法炮制后，其所含成分和药理作用有何变化，这些炮制方法是否合理，尚需进一步研究。