盐酸肾上腺素注射液
Injectio Adrenalini Hydrochloridi
本品为加盐酸的肾上腺素溶解在氯化钠等渗溶液中的灭菌水溶液，含肾上腺素（C9H13O3N）应为标示量的85～115%。
常用制品：（1）0.5 ml内含0.5mg，（2）1ml内含 1mg。
【原料与用量】
肾上腺素 1g
焦亚硫酸钠 1g
氯化钠 8g
乙二胺四乙酸二钠 0.3g
1mol/L盐酸 适量
注射用水加至 1000 ml
【制备工艺】将氯化钠、焦亚硫酸钠及乙二胺四乙酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的注射用水中。另将肾上腺素加入少量用二氧化碳或氮气饱和的注射用水，边搅拌边加适量1mol/L盐酸使溶解，然后与上述溶液合并，以二氧化碳或氮气饱和的注射用水稀释至全量。以1mol/L盐酸调节pH至3.6-4.0。在二氧化碳或氮气流下过滤，安瓿内充二氧化碳或氮气，灌封，100℃流通蒸气灭菌15分钟，即得。
【作用与用途】激素类药。作用于甲型和乙型两种肾上腺素受体，有兴奋心脏、收缩皮肤与粘膜等处血管及松弛平滑肌等作用。一般用于过敏性休克及其它过敏性反应、支气管哮喘、心动骤停的急救。
【用法与用量】常用量皮下注射一次0.25-1mg，心室内注射一次0.25--1mg。极量，皮下注射一次 1mg。
【注意】本品如变色即不得供药用。
【贮藏】置遮光容器内，密闭，在阴凉处保存。
【注解】1.肾上腺素分子中有邻二酚结构，这是容易氧化变质的主要原因。空气中的氧、光、热以及微量金属离子均为促使其氧化变质的外界条件。氧化变质过程极为复杂，最后呈现红色至棕色，甚至产生沉淀。一般认为其化学反应如下：
肾上腺素溶液变色后，其效份消失的程度如下表：
变色情况 效价（强度）%
微粉红色 100
粉红色 90
淡黄棕色 85
谈棕色 80
棕色或黑色沉淀 无效
但有的颜色变微红或虽未变色，但效价降至83%以下，甚至有的外观正常色泽不变，而效价降至60%左右。为了保证用药安全和疗效可靠，在贮存一定时间后，不能仅看外观，应检验含量合格后再使用。
为了避免氧化作用所引起的变色反应，“故须加入焦亚硫酸钠0.1%作抗氧剂。有的工厂亦采用亚硫酸氢钠，但根据生产经验，此类抗氧剂在溶液加热灭菌或贮藏期间，常由于氧化后产生硫酸，使溶液的pH值下降，其化学反应如下：
2NaHSO3＋2[O]→Na2SO4 十H2SO4
Na2S2O5 十H2O＋2[O]→Na2SO4 ＋H2SO4
为了避免肾上腺素氧化，除可加入抗氧剂外，还可采用在溶液中和安瓿空间通入二氧化碳或氮气，以逐出氧；加金属络合剂（如乙二胺四乙酸二钠）；操作中避免与光线及金属接触；控制溶液的pH值、灭菌温度和时间等方法。
2.肾上腺素结构中，仲醇基上的碳为不对称碳原子，有两个光学异构体。医疗上应用的是左旋体，其药效较右旋体大约12倍。合成品为消旋体。由于右旋体生理作用很小，因此合成品的效力仅及左旋体的一半，消旋化反应可以降低肾上腺素的效力，消旋化反应在pH4左右最慢。
3. 由肾上腺素氧化成邻醌肾上腺素的氧化电位（30℃时,pH7、E=-0.38伏；。pH=0.29、E=-0.791）来看，pH越低越稳定。但pH过低，消旋反应就十分剧烈，所以一般生产单位pH控制在3.6～4.0。中国兽药典规定成品pH应为2.5～5.0。有的药典规定为2.3～5.0。
4.Higuchi等报告：亚硫酸氢钠与左旋肾上腺素在水溶液中可能形成光学与生理上均无活性的磺酸盐化合物，从而影响左旋肾上腺素的光学活性和效力，但此问题尚待进一步研究。
Richards和吴熙瑞等相继报导亚硫酸氢钠可以增加肾上腺素注射液皮下注射的毒性。Richards氏经动物实验发现：含与不含亚硫酸氢钠的肾上腺素注射液皮下注射毒性相差很大，而静脉注射时则毒性没有显著差别，并以亚硫酸盐能增加毛细血管的通透性，因而促进吸收来解释此现象。但目前国内外仍然有使用亚硫酸盐作抗氧剂的，有待进一步研究。
5.肾上腺素难溶于水，故加入盐酸使成盐而溶解。亦可用酒石酸代替，使成酒石酸盐。处方中所加氯化钠系调节溶液的渗透压，使与血液呈等渗。
6.肾上腺素保存不当易氧化变质，变色的肾上腺素必须经精制符合药典标准后方可供注射用。其精制方法如下：
取用二氧化碳饱和的蒸馏水配成合0.5%无水亚硫酸钠的1N盐酸溶液50ml，冷却至10℃以下，加肾上腺素10g使溶解，加活性炭0.5g，搅拌约5分钟，急速过滤。滤液保持在 10℃以下。另取含0.5%无水亚硫酸钠的2N氨溶液约40ml，冷却至10℃以下，加至上述溶液中，边加边搅拌，使pH在8.5左右，此时白色的肾上腺素即析出，过滤，沉淀以蒸馏水洗涤数次，使残存的氯化铁与氨全部洗净，再用乙醇洗数次，最后用精制醚洗涤，抽干，于真空干燥器中干燥，即得白色精制肾上腺素。得量约为9.0～9.5g。