盐酸氯喘片(喘通片,邻氯喘息定片)
Tabellae Clorprenalini Hydrochlorini
本品为白色薄膜衣片,合盐酸氯喘(C11Hl6C10N·HCl)应为标示量的93~107%·
常用制品:每片含盐酸氯喘5 mg(片重65mg)。
【原料与用量】
每片含量 每万片用量
喘通母粉80目 10 mg (含喘通5mg) 0.1kg
淀粉100目 17 mg 0.17kg
糖粉80目 18 mg 0.18kg
糊精80目 15 mg 0.15kg
乙醇47% 约0.084kg
硬脂酸镁80目 0.6mg 0.006kg
【制法】
1.喘通母粉的制备:取喘通原粉加等量已干燥的糊精,置球磨机中研磨混合8小时,取出过80耳筛备用。
2.混料:称取喘通母粉及淀粉、糖粉、糊精,混合均匀,然后加入47%乙醇,混合制成软材。
3.制粒、烘干、选粒:软材过12目镀锌铁丝筛制粒,60℃以下烘干,再过12目筛并加入1%硬脂酸镁混匀,干颗粒经含量测定后,计算片重,压片。
4.压片:用5.5 ㎜深凹形冲压片。
5.包薄膜衣:取合格素片,置糖衣锅中,如法包糖衣至片面光滑无凹凸状大结晶时,加薄膜衣溶液二次,吹干,即得薄膜衣,最后加川蜡粉少许及微量的硅油打光,即得。
【作用与用途】喘通为类似肾上腺素作用的β-受体刺激剂。急性毒性试验,小白鼠静脉注射LD50为61.86±4.76 mg/kg,口服毒性较低。本品肠内吸收较高。适用于支气管喘息、喘息型支气管炎及慢性肺气肿。心跳、手颤、头痛等症状一般是暂时的,停药后可逐渐消除。
【用法与用量】口服成人每日三次,每次1~2片。
儿童酌减或遵医嘱。
【注意】甲状腺亢进、心律不齐或高血压登合并症患者不宜应用。
【注解】1.盐酸氯喘(Ch10rprenalini hydroch10ridum)为白色或类白色结晶性粉末,无嗅,味苦,在水、乙醇中易溶。由乙醇、乙醚中重结晶得白色、放射状粗针状结晶。m.p.为163~164℃。其化学结构式如下:
2. 因喘通的剂量小,故压片时应加入填充剂。本品选用淀粉、糊精、糖粉为混合填充剂。三种物质配合比例是:淀粉70~80%,糊精10~15%,糖粉10~15%。南方气候湿热可减少糖粉和糊精的用量,北方干寒可适当增加,由于本品的素片要包薄膜衣,硬度要求高,因此淀粉占的百分比较低,糖粉与糊精所占的百分比较高。
在选用原辅料时,要注意质量,特别是糊精(高粘度,水解度在60~70%,石家庄产),但实际上有的糊精水中可溶物只有17%或21%不等,因此,大大地影响加工工艺和产品的质量。
3. 薄膜包衣操作时间短,全过程约2个小时,接触热机会少,可大大节约包衣辅料,提高劳动生产率。喘通片系为了避免成品分装时粉尘飞扬,故包薄膜衣。
4. 薄膜衣溶液配方:
玉米朊 0.5kg
邻苯二甲酸二乙酯 0.15kg
乙醇(95%以上) 9.5kg
配制时应微温至溶液澄明,过100目筛,临用前应微温至澄明才能应用,并注意不要接近火源。
玉米朊系从玉蜀黍麸质中提出的醇溶性蛋白质,为白色或微黄色薄片或粉粒,不溶于水,但能溶于水与丙酮的混备液中,在95%乙醇中经加温后亦能溶解。玉米朊醇溶液比丙酮安全、价廉。10%以上浓度在包衣时片子有互相粘结现象,故用5~6%浓度比较合适。
邻苯二甲酸二乙酯为玉米朊的增塑剂。