肾上腺素滴眼剂
Guttae Adrenalini
本品含肾上腺素(C9H13NO3)1%。
【原料与用量】
肾上腺素1g
酒石酸约1g
焦亚硫酸钠0.1g
三羟甲基氨基甲烷约0.35 g
硫酸8-羟基喹啉0.03g
蒸馏水加至 100 ml
【制法】将0.8 g的酒石酸溶于少量的蒸馏水中,加肾上腺素溶解。如不能完全溶解,再添加适量酒石酸至完全溶解,加水稀释至近总量,加入三羟甲基氨基甲烷调节pH至5.0,再加入其它药品,最后加蒸馏水至足量,过滤,100℃流通蒸气灭菌20分钟,或用无菌操作法制备。
【作用与用途】用于慢性单纯性青光眼,降低眼压。其降低眼压的原理目前尚不完全明确,可能是由于收缩血管,房水分泌减少所致。它还能引起瞳孔散大,数小时后即恢复,可用于检查眼底。
【用法与用量】遵医嘱。
【贮藏】避光,阴冷处保存。
【注解】1.本处方加酒石酸是使肾上腺素变成酒石酸盐,增加肾上腺素溶液的稳定性。
2.肾上腺素水溶液很不稳定,特别对光线、空气中的氧、重金属离子及碱性敏感,详见“肾上腺素注射液”项下。因此,加焦亚硫酸钠为抗氧剂。硫酸8-羟基喹啉除了有络合重金属作用外,还有抑菌作用。pH值对本品稳定性影响较大,pH值偏酸时比较稳定,故加入三羟甲基氨基甲烷使其pH值为5左右。也有报导本品的pH值应为7.4左右,以增加角膜对肾上腺素的通透性。同时也有报导,亚硫酸氢钠与左旋肾上腺素在水溶液中可能形成光学与生理上均不活泼的磺酸盐化合物而影响其作用,但这问题还有待于进一步研究。
3.为了避免亚硫酸盐对肾上腺素的影响,文献中曾研究肾上腺素与硼酸的配伍问题.结果认为硼酸可以与肾上腺素络合并增加其稳定性,反应如下:
因此有些滴眼剂加硼酸为稳定剂,pH为2.3~3.8。在2~8℃避光保存可达6个月,处方如下:
重酒石酸肾上腺素1.82g(相当肾上腺素1 g)
焦亚硫酸钠5mg
硝酸苯汞1mg
硼酸1.2g
注射用水加至100 ml
4.本品适宜的抑菌剂为0.01%氯化苯甲烃胺与0.02%葡萄糖酸洗必泰。
5.一种长效肾上腺素滴眼液配制处方如下:
盐酸肾上腺素1:500
海藻酸丙二醇酯1.5%
(Propylene Clyeol A1ginute)
氯化钠0.89%
酚0.4%
亚硫酸氢钠0.1%
三氯叔丁醇0. 1%
蒸馏水加至100%
处方中的盐酸肾上腺素亦可改用酒石酸肾上腺素,如再在处方中酌加甲基纤维素可减少对眼粘膜的刺激性。