亚甲蓝
Methylthioninium Chloride
曾名美蓝(Methylene Blue)。
【性状】深绿色、具铜样光泽的柱状结晶或结晶性粉末,无臭。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。
【药理】亚甲蓝本身是氧化剂,但根据其在血液中浓度的不同,而对血红蛋白产生两种不同的作用。当低浓度时,体内6-磷酸-葡萄糖脱氧过程中的氢离子传递给亚甲蓝(MB),使其转变为还原型白色亚甲蓝(MBH2);白色亚甲蓝又将氢离子传递给带Fe3+的高铁血红蛋白,使其还原为带Fe2+的正常血红蛋白,与之同时白色亚甲蓝又被氧化成亚甲蓝。亚甲蓝的作用类似NADpH-MHb还原酶的作用,可作为中间电子传递体,促进NADpH+H+还原MHb,并使Hb重新恢复携氧的功能,所以临床上使用小剂量(1~2mg/kg)解救高铁血红蛋白症。当使用大剂量(≥5~10mg/kg)时血中形成高浓度的亚甲蓝,NADpH脱氢酶的生成量不能使亚甲蓝全部转变为还原型亚甲蓝,此时血中高浓度的氧化型亚甲蓝则可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。上述高浓度亚甲蓝的氧化作用,则可用于解救氰化物中毒,其原理与亚硝酸钠相同,但作用不如亚硝酸钠强,临床应用时效果不明显。药动学内服不易自胃肠道吸收。在组织中可迅速被还原为还原型亚甲蓝,并部分被代谢。亚甲蓝、还原型亚甲蓝及代谢产物均由尿中缓慢排出;肠道中未吸收部分则由粪便排出。尿和粪可染成蓝色。
【用途】低剂量(1~2mg/kg)用于亚硝酸盐中毒,高剂量(≥5~10mg/kg,最大剂量为20mg/kg)用于氰化物中毒。
【注意】(1)禁忌皮下或肌内注射(可引起组织坏死)。(2)由于亚甲蓝溶液与多种药物、强碱性溶液、氧化剂、还原剂和碘化物配伍禁忌,因此不得将本品与其他药物混合注射。
【用法与用量】静脉注射一次量每1kg体重家畜解救高铁血红蛋白血症1~2mg解救氰化物中毒5~10mg
【制剂与规格】亚甲蓝注射液(1)2mL:20mg(2)5mL:50mg(3)10mL:100mg