二巯丙醇
Dimercaprol
【性状】无色或几乎无色易流动的澄清液体,有强烈的类似蒜的特臭。本品在甲醇、乙醇或苯甲酸苄酯中极易溶解,在水中溶解;在脂肪油中不溶,但在苯甲酸苯酯中溶解后。可加脂肪油稀释,混合。
【药理】(1)药效学一分子的本品可结合一个金属原子,形成不溶性复合物;当二个分子的本品与一个金属原子结合,形成较稳定的水溶性复合物。由于复合物在动物体内有一部分可重新逐渐解离为金属和二巯丙醇,后者很快被氧化并失去作用,而游离出的金属仍能引起机体中毒。因此,必须反复给予足够剂量,以保持血液中药物与金属浓度2:l的优势,使游离的金属再度与二琉丙醇结合,直到由尿排出为止。本品为竞争性解毒剂,可预防金属与细胞酶的硫基结合。并可使与金属络合的细胞酶复活而解毒,但应尽力在动物接触金属后1~2h内用药,超过6h则作用减弱。本品对急性金属中毒有效。动物慢性中毒时,本品虽能使尿中金属排泄量增多,但由于被金属抑制过久的含巯基细胞酶的活力已不可能恢复,故疗效不佳。(2)药动学内服不吸收。肌内注射,在30min内血药浓度达蜂,维持2h。4h后几乎全部代谢、降解,以中性硫形式经尿迅速排出体外。
【不良反应】二巯丙醇对肝、肾具有损害作用;有收缩小动脉作用,可引起暂时性心动过速、血压上升。过量使用可引起动物呕吐、震颤、抽搐、昏迷甚至死亡。由于药物排出迅速,多数不良反应为时短暂。
【用途】主要用于解救砷中毒,对汞和金中毒也有效。与依地酸钙钠合用,可治疗幼龄小动物的急性铅脑病。本品对其他金属的促排效果如下:排铅不及依地酸钙钠;排铜不如青霉胺;对锑和铋无效。本品还能减轻由发泡性砷化物(战争毒气)引起的损害。
【注意】(1)本品为竞争性解毒剂,应及早足量使用。当重金属中毒严重或解救过迟时疗效不佳。(2)本品仅供肌内注射,由于注射后会引起剧烈疼痛,务必作深部肌内注射。(3)肝、肾功能不良动物慎用。(4)碱化尿液可减少复合物重新解离,从而使肾损害减轻。(5)本品可与镉、硒、铁、铀等金属形成有毒复合物,其毒性作用高于金属本身,故本品应避免与硒或铁盐同时应用。在最后一次使用本品,至少经过2~h后才能应用硒、铁制剂。(6)二琉丙醇对机体其他酶系统也有一定抑制作用,故应控制剂量。
【用法与用量】肌内注射一次量每1kg体重家畜3mg犬、猫2.5~5.0mg用于砷中毒第1~2日每4~6h一次第3日开始l日2次一疗程为7~14日
【制剂与规格】二巯丙醇注射液(1)1mL:0.1g(2)2mL:0.2g(3)5mL:0.5g(4)10mL:1g