枸橼酸乙胺嗪片(益群生片)
Tabellae Diaethylcarbamazini Citratis
本品含枸橼酸乙胺嗪(C10H21ON3·C6H8O7)应为标示量的92.5~107.5%。
常用制品:每片含枸橼酸乙胺嗪(1)50 mg;(2)100 mg。
【原料与用量】每片含量
1.海群生0.050 g
淀粉0.060 g
糊精0.025 g
淀粉浆(10%) 0.030 g
硬脂酸镁0.003 g
滑石扮0.010 g
2.海群生0.050 g
淀粉0.015 g
硬脂酸镁0.0015 g
微晶纤维素0.035 g
滑石粉0.006 g
氢氧化铝0.003 g
【制法】处方1按湿法制粒压片。
处方2用粉末直接压片。
【作用与用途】抗丝虫病药。能使血液中丝虫的幼虫集中到肝脏的微血管中,为吞噬细胞所吞噬。对成虫也有一定作用。
【用法与用量】常用量口服一次0.1~0.2 g,一日三次,疗程7~14日(若每救0.1 g,疗程可达21日)。
【贮藏】置遮光容器内,密闭,在干燥处保存。
【注解】1.枸橼酸乙胺嗪(Diethylcarbamazini Citras,Hetrazan,Carbalazin)为l-二乙氨基甲酰-4-甲基哌嗪的枸橼酸二氢盐。本品为白色结晶性粉末;无嗅,味酸苦,微有吸湿性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚、氯仿或丙酮中不溶。m.p.为135~138℃。其化学结构式如下:
2.由于治疗丝虫病的过程中能出现过敏反应,不宜一次大量服用,因此一次剂量以0.1 g~0.2 g,疗程适当增长为宜,单剂量疗法较少使用。
3.据报导含有20%的卡巴蜡及30%的硬脂酰醇(Stearyl alc)能使海群生片具有长效的作用,用药后经7小时能释放出75%的药物。而含有20%的卡巴蜡及35%的硬脂酰醇者,7小时能释放52%的药物。经动物试验证明,含有卡巴蜡及硬脂酰醇的处方,具有安全的、持续释放药物的作用。