五味子仁醇浸膏片(五仁醇片)
Tabellae Wu-Ren-Chun
本品为糖衣片,每片含五味子乙素不得低于10 mg。
【原料与用量】每10万片用量
五仁醇浸膏10 kg
碳酸钙适量
淀粉适量
【制法】取碳酸钙与淀粉,按3:1混合,过筛后与浸膏混匀,用12目筛制粒,于60~70℃烘干12小时,加2%滑石粉,整粒,混合均匀后,压制0.38~0.4 g的药片,包胭脂红色糖衣,即得。
【作用与用途】本品具有降低血清谷丙转氨酶的作用。对血清谷丙转氨酶长期不正常者有较好的疗效。适用于慢性、急性、迁延性肝炎。
【用法与用量】口服一日3次,每次3~4片。
【贮藏】密闭,干燥处保存。
【注解】1.本品为北五味子(Schizandra Chinensis Baill)的干燥果实,经制备五味子酊后的药渣(用整粒五味子作原料,核仁保持完整者),粉碎后用76%乙醇制成提膏,再制成的片剂。
2.五仁醇浸膏的制法:取上述药渣,干燥、粉碎后加75%乙醇回流提取三次。第一次用相当药材4倍量的乙醇回流3小时,第二次用3倍量乙醇回流2小时,第三次用3倍量乙醇回流1小时。合并提取液,放置48小时,弃去沉淀,虹吸上清液减压回收乙醇成浸膏。再用浸膏倍量、半倍量的90%以上乙醇回流二次,过滤,回收乙醇,制成浸膏备用,收膏率约11%,含五味子乙素不得低于9%。
3.含量测定:取本品素片研成细粉,精密称取约150 mg,用95%乙醇溶解,置于10 ml容量瓶中,精密吸取1 ml拌入1 g硅胶中,红外灯下挥散乙醇。将硅胶装入底部塞有少量棉花的小层析柱中(直径1 cm,高15 cm),再用氯仿洗至10 ml容量瓶中,摇匀后,准确吸取氯仿液1 ml,置20 ml试管中,蒸干氯仿,加10%变色酸0.5 ml、
浓硫酸3 ml、蒸馏水1.5 ml,在沸水浴上加热30分钟,故至室温,在波长570 mμ处,测光密度值,查标准曲线,计算每片含五味子乙素(γ-Schizandrin)的mg数。
标准曲线的绘制:精密称取五味子乙素纯品5 mg,用氯仿溶解于25 ml容量瓶中,充分摇匀。用吸管精密吸取0.1、0.2、0.3、0.4、0.5 ml,于20 ml试管中蒸于氯仿,加入10%变色酸水溶液0.5 ml、浓硫酸3 ml、蒸馏水1.5 ml,摇匀,在沸水浴上加热30分钟,放至室温,倒入5 ml比色杯中,用72型分光光度计,波长570 mμ比色测定,以光密度为横座标,浓度为纵座标绘制曲线,即得。
4.五味子是常用中药,具有敛肺滋肾、涩精止泻、生津敛汗之功效。常用于“扶正培本”的处方中,作为防治慢性气管炎、冠心病、神经衰弱的有效药物。近年来许多单位用五味子药材粉碎成细粉作成散剂、丸剂或片剂,治疗各种肝炎,也取得较好的疗效,降低血清转氨酶的作用尤为突出。使五味子一药两用。
中国医学科学院药物研究所对北五味子进行实验,其降酶成分是其果仁中浓醇提取部分,以γ-五味子素含量较高。上海药物研究所对华中五味子的研究,其降酶成分亦在果仁的浓醇提取部分,但以五味子酯甲含量较高。药理试验证明,两种五味子果仁浓醇提取物,均有促进肝糖元的合成、促进肝细胞的再生、增加肝脏解毒能力。临床治疗证明对各种肝炎降低血清谷丙转氨酶(SGPT)效果显著,特别是迁延性、慢性肝炎SGPT升高者,有效率达80~90%,并具有保肝作用,无不良付作用。
5.“五酯片”,即用华中五味子(Schizandra Sphenanthcra Rehd.et uils)果实经水煎后的药材残渣制成的片剂。每片含五味子酯甲不得低于7.5 mg。
其工艺过程如下:
①五酯浸膏的制备:取经水煎后的华中五味子果实残渣,干燥后磨成粗粉。用70%乙醇回流提取三次。第一次醇用量为粗粉的3~4倍,第二、第三次均为粗粉的2倍。每次回流2小时,合并乙醇提取液,减压浓缩至除尽乙醇,即得五酯浸膏。按片剂含量测定法测定,含有效成分按五味子酯甲计算,不得低于5%。
②五酯片的制备:取五酯浸膏,按含量计算,加入适量碳酸钙与磷酸氢钙混合铺料混合均匀,再加入其它辅料制粒,压制0.36 g左右的片芯,外包棕色糖衣,即得。
【作用与用途】同上。
【用法与用量】口服一日3次,每次3片。
③【含量测定】取本品10片,精密称定研细。精密称取适量(约相当于五味子酯甲15 mg),置沙氏提取器中,加苯80 ml在水浴上回流提取1.5小时。蒸去苯,并减压抽干,提取物加乙醚约2ml溶解,加硅胶2.5 g拌和,待乙醚挥散后,干80℃干燥l小时,备用。
取长约29 cm的层析柱(内径1.2~1.3 cm),下端用脱脂棉疏松塞住,用干法装入硅腔5 g,再将上述处理好的拌有供试品的硅胶倒入管内,摇动管壁,使其下沉,先用乙醚-石油醚(1:2)100 ml洗脱,弃去洗脱液,后用乙醚40 ml洗脱,收集洗脱液,蒸去乙醚,并减压抽干。提取物加甲醇溶解,置50 ml容量瓶中,用甲醇稀释至刻度(储备液),过滤,吸取滤液1 ml置50 ml容量瓶中,用甲醇稀释至刻度,用分光光度计以甲醇作空白,在222±2 nm波长处测其光密度,并按五味子酯甲的吸收系数(E1%1㎝)为953计算,即得。
计算公式。
五味子酯甲标示量的%=(D×2500×M)/(953×W×7.5)×100%
D=供试品在222±2 nm波长处测得的光密度
W=样品重量(mg)
M=平均片重(mg)