【古代炮制方法】汉代有削(《玉函》)。梁代有去削上虚软甲错(《集注》)。唐代有熬(《千金》)。宋代增加了酒洗(《疮疡》)、微炒(《局方》)、姜炙(《宝产》)等法。明、清时代又增加了炒黑(《保元》)、焙制(《钩元》)、童便制(《金鉴》)等炮制法。
【现代炮制方法】除去杂质，刮去粗皮，捣成小碎块。
【饮片性状】本品呈不规则的碎块，红棕色或紫红色，有的显油润，质硬而脆。气香浓烈，味甜辣。
【质量标准】肉桂水分不得过15.0%，总灰分不得过5.0%，含挥发油不得少于1.2%(ml/g)，含桂皮醛不得少于1.5%。
【炮制目的】肉桂味辛、甘，性大热。归肾经、脾经、心经、肝经。具有补火助阳，引火归原，散寒止痛，活血通经的功能。临床均生用，用于阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经。炮制后使药物洁净。用药剂量准确。
【应用选择】
1、命门火衰常与炮附子、熟地、山茱萸等温补肝肾药同用，具温补命门之火，益阳消阴作用，用于肾阳不足，命门火衰，畏寒肢冷、腰膝软弱、阳痿、尿频；脾肾阳衰者，如肾气丸(《金匮》)；配附子、干姜、白术等以温补脾肾。
2、脘腹冷痛单味研末冲服，或配伍其他散寒止痛药同用，具散寒凝气滞或寒凝血瘀的作用，可用于脘腹冷痛，寒湿痹痛，腰痛；配伍当归、川芎等活血通经的药物，可用于血分有寒，血行不畅者，如少腹逐瘀汤(《医林改错》)。
3、阴疽常与熟地、鹿角胶、麻黄等配伍同用，具散寒温阳，通畅气血作用，可用于阴疽及痈肿脓成不溃，或溃后不收敛等外科疾患，如阳和汤(《外科全生集》)。气血虚者，配黄芪、当归等同用。
4、气衰血少常与补气养血药同用，具温运阳气，鼓舞气血生长的功效，可用于气衰血少之证。
5、怔忡失眠常与黄连同用，可治心肾不交，怔忡失眠，如交泰丸(《韩氏医通》)。
【现代研究】肉桂皮中主含挥发油，油中主要成分为肉桂醛( Cinnamic aldehyde)，占挥发油的75%～90%。并含少量乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯等；尚含黏液质、鞣质及树脂等。药理实验表明，肉桂油中肉桂醛具有扩张血管、降低血压、抗凝血和抗血栓形成、抑制胃溃疡、解热镇静、抗菌等作用，肉桂水提物亦具类似肉桂醛的作用。
从肉桂中还分离得一系列抗补体活性的双萜化合物，如肉桂醚，辛卡西醇A、B、C1、C2、C3、D1、D2、D3辛卡西醇A-19-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，辛卡西醇B-19-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，辛卡西醇C1-葡萄糖苷，辛卡西醇D1-葡萄糖苷，辛卡西醇D2-葡萄糖苷等，该类成分为新型的细胞肌浆内RvR型钙通道特异性激活剂。尚从肉桂和桂枝水提物中分离出5个强抗溃疡活性成分桂皮苷、肉桂苷、3，4，5-三羟基苯酚-β-D-洋芫荽糖(1-6)-β-D-吡喃葡糖苷以及3-(2-羟基苯基)丙酸及其苷。其中桂皮苷在极低剂量时(0.5μg/kg)对多种溃疡模型呈强抑制作用。这种抗溃疡作用是通过胃血流量增加及抑制胃黏膜电位降低实现的。桂皮苷对急性黏膜病变及黏膜细胞障碍系的溃疡模型呈现强有力的疗效，其作用的出现与对黏膜细胞保护作用有关。肉桂中的脂溶性抗溃疡活性成分是肉桂醛和邻甲氧基肉桂醛。前者抑制小鼠水浸应激性溃疡形成和大鼠胃自发收缩活动及张力，但不影响胃液的pH值，后者抑制盐酸一乙酸性和结扎幽门性大鼠溃疡形成，抑制胃酸分泌，但不影响胃蛋白酶分泌。实验表明，肉桂能抑制二磷酸腺苷诱导的大鼠血小板的聚集，体外有抗凝作用，不影响兔纤维蛋白溶解活性，提示肉桂可能有预防静脉或动脉血栓的作用。不少研究还发现，肉桂具有降血糖和降血脂作用。
毒性实验表明，小量桂皮醛使小鼠运动抑制，大剂量引起强烈痉挛、运动失调、呼吸紧迫，最终麻醉而死亡。临床应用发现，口服大量肉桂粉末可发生毒性反应，表现为头晕、眼花、目胀、咳嗽、尿少、口渴等。其毒性反应与其所含的肉桂油有关。
有实验表明，肉桂的药材粗皮与除去粗皮的药材(内皮)作形性、组织、化学成分比较，肉桂粗皮不含挥发油。虽其粗皮较薄，所占全药材百分率亦低(1.76)，但历代本草多有去粗皮记载，且去除粗皮可提高药物纯度及质量，保证用药剂量准确，认为除去粗皮是合理的。
为防止肉桂中挥发性成分的挥散，有人对原生药打碎、传统方法炮制、常压通蒸气和减压通蒸气四种焖润方法进行了挥发油含量的比较。结果表明，应用传统方法炮制的肉桂挥发性成分损失较多；减压通蒸气焖润的肉桂挥发性成分损失较少。
【附】
1、近代炮制方法还有炒黄、炒焦、炒炭、焙制等。
2、文献摘录去粗皮用，其毒在皮。(《备要》)凡用桂不得通火，惟胎前用火炒。李时珍曰：凡使肉桂，厚而辛烈，去粗皮用。其去内外皮者即为桂心也。(《指南》)
【总结】肉桂从汉代开始采用不同的炮制方法。近年来各地的炮制规范中收载的大多是生肉桂，要求用前要除去杂质，刮去粗皮，捣成小碎块。《中国药典》2010年版收载有生肉桂，并规定用前除去杂质及粗皮，捣碎。
根据肉桂所含的成分的特性，软化时宜采用传统的喷淋闷润或复润法；干燥时可用阴干法。目前，《中国药典》和各地的炮制规范大多要求捣碎用；亦有人提出使用减压通蒸气焖润法软化药材后，用机器切丝片，省工省时，干燥快，挥发性成分损失少。鉴于认识上的尚未统一，故肉桂以何种饮片入药用，还需研究探讨。