甘油栓
Supposito ria Glycerini
【原料与用量】
甘油80 g
干燥碳酸钠2 g
硬脂酸8 g
蒸馏水10 ml
【制法】取干燥碳酸钠与蒸馏水,置蒸发皿内,加甘油混合后,置水浴上加热,缓缓加锉细的硬脂酸,随加随搅拌,俟泡沸停止,并溶液澄明,将此溶液倒入润滑过的模型内,制成30至60颗等重的栓,待冷,取出,即得。
【作用与用途】缓下药。用于便秘。
【贮藏】密闭,在凉暗处保存。
【注解】1.碳酸钠与硬脂酸作用而生成钠肥皂,其化学反应如下:
2 C17H35C00 H+Na2CO3→2 C17H35C00 Na+CO2↑+H2O
硬脂酸碳酸钠硬脂酸钠
经上述作用后发生的二氧化碳,必须除尽,否则所制得的栓剂内含有气泡,有损美观。本品含有大量甘油(约90~95%),此大量的甘油与生成的钠肥皂混合,凝结成硬度适宜之块,此二者均具轻泻作用。
本品制造时模型上可涂液状石蜡或其它植物油一薄层,作为润滑剂。
2.甘油栓在各国药典均有收载,惟处方成分与制法均不相同,总括分为三种类型:(1)用碳酸钠或碳酸氢钠与硬脂酸皂化后生成肥皂作为基质的,中国药典(1963年版)收载的属于此类型。其它如日本药局方、英国药典备注(B.P.C.)等亦采用此法。处方成份的比例各有不同,特别是这些国家的药典处方中均不加蒸馏水。(2)直接采用硬脂酸钠作为基质的,另加甘油与蒸馏水混合制之,如匈牙利、美国及荷兰等药典。此法的优点,操作简单可靠,比临时皂化的容易得到满意效果。(3)如瑞典药典采用可可豆油50份、甘油50份、羊毛脂1.25份混合制成甘油栓。
3.优良的甘油栓必须外观透明,而具有适宜的硬度,制造甘油栓成败的关键因素很多,最主要的须注意以下几点:
(1)按照中国药典处方制备时,皂化作用必须充分完全,否则留下未皂化的硬脂酸,成品即不透明,同时弹性较差,皂化温度有的文献上主张用115~120℃,升高温度能加速皂化,在通常水浴上加热时,至少需1~2小时才能皂化完全。
(2)游离碱的含量有的处方照理论用量稍多,超过理论量约10~15%的较为适宜。游离碱多不仅皂化快,且成品软而透明。中国药典处方中碳酸钠的用量亦较理论量为多。
(3)增加硬脂酸钠的含量,能增加甘油栓的硬度,故各国药典的处方中所含硬脂酸钠的量是十分接近的,以甘油100 g计算所需硬脂酸钠的量约为8~10 g左右。
(4)水分的含量,不宜过多,因肥皂在水中呈胶体溶液,水分过多,使成品发生混浊。故各国药典处方中,除中国药典处方含水分10%外,其它各国药典中同类型的处方均不加蒸馏水。
(5)栓剂热溶液注入栓膜时,应减慢冷却速度,文献中建议,如用塑料栓模时,可在室温中注入,如系金属栓模应在80℃预热1小时,然后倾入热溶液,这样能得到适宜硬度的成品。
4.法国专利介绍快速作用甘油栓,投药后能在10分钟以内呈显排便。
配方:甘油28%、水12%混合后先用NaOH溶液调节pH为7.0,加聚乙烯二醇6000至2.5 g,制成肛门拴(一颗)。