氯琥珀胆碱(司可林)
Succinylcho1ine Chloride(Scoline)
【性状】本品为白色结晶性粉末。无臭,味咸,极易溶于水,水溶液显酸性,易分解。
【药理】本品为超短时去极化型的肌松性化学保定药。其作用机理是:琥珀胆碱能与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,阻断运动神经末梢所释放的乙酰胆碱与N2胆碱受体结合,琥珀胆碱与受体结合后,能产生与乙酰胆碱相似但持久去极化作用。其特点是最初的去极化作用使动物表现出短时不同步的肌内收缩和肌束颤动。由于新斯的明、毒扁豆碱可抑制血浆中假性胆酯酶活性,从而能加强和延长琥珀胆碱的作用。肌内注射本品后,2~3min开始作用,维持10~30min。肌松时间短是因为吸收入血的药物易被血浆内假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱,然而约有50%左右的药物到达神经肌接头处,此处的真性胆碱酯酶对琥珀胆碱水解缓慢。随着水解的进行,肌松作用在数分钟内就能逐渐消失。用药后,动物先出现短暂的肌束颤动,3min内即转为肌肉麻痹,导致肌肉松弛,肌肉松弛有一定的顺序,即首先影响头部肌肉,继而颈部、四肢和躯干,最后影响呼吸的肋间肌及膈肌。用量过大,肋间肌和膈肌麻痹,动物窒息死亡。肌松持续时间随动物种属而有较大差异,马静脉注射后可持续5~8min,猪2~4min,牛15~20min。琥珀胆碱能促使唾液腺和支气管腺的分泌,用药前宜先注射少量阿托品,以防呼吸道堵塞。
【用途】(1)广泛用于野生动物的化学保定,养鹿场、动物园用于梅花鹿、马鹿的锯茸,以及各种动物的捕捉、驯养、运输及疾病诊治等方面。给鹿肌内住射后,先出现呆滞,站立一旁,前肢及臂部肌肉颤动,继则四肢无力,约经5~15min倒地,30~40min后恢复起立。(2)本品也用于配合麻醉,增加骨骼肌的松弛性。
【约物相互作用】某些药物(如水合氯醛、氯丙嗪、普鲁卡因、氨基苷类抗生素)能增强本品的肌松作用和毒性,不可并用。
【注意】(1)由于本品的有效量与致死量较接近,为安全起见,必须精确计量。用量偏大,出现呼吸抑制或停止时,应立即将舌拉出,施以人工呼吸或输氧,同时静脉注射尼可刹米,但不可应用新斯的明、毒扁豆碱解救。(2)本品种属差异极为明显,特别对反刍动物的安全性更低,用时慎重。(3)体质瘦弱、患有传染性疾病以及妊娠动物应慎用或禁用。【用法与用量】静脉注射一次量每1kg体重马0.1~0.15mg牛、羊0.016~0.02mg猪2mg犬0.06~0.15mg猫0.11mg猴1~2mg肌内注射一次量每1kg体重马、牛、羊、猪剂量同静脉注射梅花鹿、马鹿0.08~0.12mg水鹿0.04~0.06mg
【制剂】氯琥珀胆碱注射液(1)2mL:50mg(2)2mL:100mg注射用氯琥珀胆碱100mg