氯霉素滴眼液
Guttae Chloramphenicoli
本品含氯霉素(C11H12O5N2Cl2)应不少于标示量的85%。
常用制品:8 ml内含20 mg。
【原料与用量】
氯霉素0.25 g
硼砂约0.03 g
硼酸1.90 g
硫柳汞0.004 g
蒸馏水加至100 ml
【制法】取硼砂、硼酸置容器中,加蒸馏水约90 ml,加热至约60℃搅拌使完全溶解,加氯霉秦与硫柳汞搅拌溶解,pH为5.8~6.5,滤过,添加蒸馏水使成100 ml,即得。
【作用与用途】本品用于治疗沙眼、急性或慢性结膜炎、眼睑缘炎、角膜溃疡、麦粒肿、结核性结膜炎、角膜圈状溃疡、泪囊炎、化脓性内膜炎、眼球炎及淋毒性漏脓眼等症。
【用法与用量】滴眼一次2~3滴,一日滴数次。
【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。
【注解】1.参阅“氯霉素注射液”项下。
2.氯霉素滴眼液有各种处方,有不加缓冲剂者,但目前大都用硼酸缓冲液配制。所用的硼砂与硼酸比例又各不相同,常用硼砂0.3%、硼酸1.5%。氯霉素滴眼液用硼酸缓冲液的一个原因是调节溶液pH值在7.0以下,因氯霉素在碱性下易水解,而在pH2~7之间在室温中没有明显的水解。另一个原因是加入硼砂能增加氯霉素在水中的溶解度。l份氯霉素溶于400份水中,但l份氯霉素可溶于100份pH为8的0.6%的硼砂溶液中,在pH为10.5的0.6%的碳酸钠溶液中则需150份才能溶解,若用1.5%硼酸则对其溶解度无影响。氯霉素1份可溶于160份含0.3%硼砂、1.5%硼酸,pH值为7的等渗溶液中。含氯霉素0.5%、硼砂0.3%及硼酸1.5%的滴眼剂在室温下五个月内稳定。氯霉素水溶液在20~22℃贮存290日,氯霉秦水解一半;但在同样条件下,用硼砂的缓冲液控制pH为7.4时,损失大约14%。硼砂与氯霉素能形成络合物,增加硼砂浓度(从0→0.15 M),则氯霉素溶解度也增加(0.375%→3.87%,pH 4.70→9.00)。加入硼砂对氯霉素也有稳定作用。
3.氯霉素滴眼液须加入防腐剂,除加入硫柳汞外,还可应用尼泊金类、0.0025%醋酸苯汞、0.007%氧氰化汞等。有人研究认为,滴眼液中应用硝基苯汞或醋酸苯汞(0.01%)能迅速杀灭共中的金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、白色念珠菌。认为氯霉素滴眼液用这些防腐剂较好,并认为尼泊净甲酯或丙酯对上述细菌无作用。
4.氯霉素在水中溶解度不大,所以有些处方中加入表面活性剂(如吐温类),以增加氯霉素的溶解度。但有报导,吐温-80能加速氯霉素水溶液由于氧化而造成的变色;吐温-20对变色影响少。吐温-80中含有微量的Cu++,加入乙二胺四乙酸钠0.1%可使氯霉素变色得以减缓。加入亚硫酸氢钠,在低浓度时(0.1~0.5%)有稳定作用,高浓度时(1~1.5%)及可使色变深。氯霉素水溶液中加入0.1%乙二胺四乙酸钠及0.1%亚硫酸氢钠、5%吐温-80,可得变色较浅的水溶液。
5.氯霉素水溶液在100℃加热灭菌30分钟时,损失效价3.66%;在115℃29分钟灭菌损失效价10%,认为加热98~100℃ 30分钟灭菌是氯霉素滴眼剂合适的灭菌方法。
6.日光对本品的效价及刺激性影响亦较大,在避光条件下25℃贮存10个月损失效价不到10%,而在25℃曝光5小时则损失达20%以上,并且刺激性增加,故本品应避光贮存。
7.由于氯霉素滴眼液久贮后如pH值改变,易析出沉淀,甚至失效,故亦可配制眼用散剂(干燥品),每瓶含氯霉素25 mg、硼酸缓冲剂适量;临用时加蒸馏水溶解。加不同量的蒸馏水,可得不同浓度的氯霉素滴眼液,如加5 ml得0.5%,10 ml得0.25%,5 ml得0.16%;溶液的pH值为7.3,浓度最高的pH约为7.8。