| 通用名 | 棕榈氯霉素（B型）颗粒 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | CHLORAMpHENICOL PALMITATE（POLYMORpH B）GRANULES |
| 拼音名 | ZONGLU LUMEISU（B XING）KELI |
| 药品类别 | 酰胺醇类 |
| 性状 | 本品为加矫味剂的颗粒；气芳香，味甜。 |
| 药理毒理 | 本品为氯霉素的棕榈酸酯，在体外无抗菌活性，口服后 在十二指肠中经胰脂酶水解成氯霉素吸收入体内而发挥抗 菌作用。对需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次 体属、螺旋体和衣原体属均具抗菌活性。对下列细菌具杀菌 作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌 仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链 球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异 变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟 杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、 不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、 甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细 胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增 长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用）,因此抑制肽链的形 成,从而阻止蛋白质的合成。 |
| 药代动力学 | 本品口服后在十二指肠经胰脂酶缓慢水解成氯霉素吸 收入人体内，所以其吸收过程较氯霉素为长，达峰时间较迟， 血药峰浓度亦较低，但血药浓度维持时间则稍长。本品的生 物利用度尚不明确，曾有报道2个月至14岁小儿每日剂量 60～70mg/kg，服药后90分钟血药浓度为15.5～29?g/ml（平 均为20.2?g/ml）。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体 液，在肝、肾组织中浓度高，其余依次为肺、脾、心肌、肠 和脑组织。氯霉素可透过血脑屏障进入脑脊液中。脑膜无炎 症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症 时可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者中可达 50%～99%。本品也可透过血-胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿 血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。药物也可穿透血- 眼屏障进入房水、玻璃体液内达治疗浓度。氯霉素尚可分泌 至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6～ 1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。在肝内游离药物的90% 与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。24小 时内5%～10%的给药量以原形由肾小球滤过排泄，80%以无活 性的代谢产物由肾小管分泌排泄。口服后约有给药量的3% 由胆汁分泌排出，1%由粪便中排出。透析对氯霉素的清除无 明显影响。 |
| 适应症 | 1.伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、 副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用 本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用。 2.轻中度厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其 适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联 合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和 厌氧菌感染。 3.立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方 性斑疹伤寒等的治疗。 |
| 用法用量 | 口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小儿按体重 一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生儿一日不超过 25mg/kg，分4次服用。 |
| 不良反应 | 1.对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。 有两种不同表现形式： （1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超 过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小 板减少。 （2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不 可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至 数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引 起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少 所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再 生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 2.溶血性贫血，可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶不足的患者。 3.灰婴综合征，典型的病例发生在出生后48小时内即 投予高剂量的氯霉素，治疗持续3～4日后可发生灰婴综合 征，血药浓度可高达40～200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、 进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。 常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超 过25mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用 更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药，尚可完 全恢复。 4.用本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、 肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均 有关。 5.周围神经炎和视神经炎，常在长程治疗时发生，及 早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。 6.消化道反应，可有腹泻、恶心、呕吐等。 7.过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血 管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。 8.二重感染，可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色 葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复 疗程使用。 2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用 时须减量应用并进行血药浓度监测，使其峰浓度在25mg/L 以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增 加引起骨髓抑制的危险。 3.应空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用， 以期达到有效血药浓度。 4.在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚 须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂 量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治 疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5.对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯 霉素患者可产生假阳性反应。 6.成人单次剂量不宜超过2g，疗程不宜大于2周。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.由于氯霉素可透过血-胎盘屏障，对早产儿和足月产 新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此妊 娠期患者不宜应用本品。 2.本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的 可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期 妇女，必须应用时应暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能差， 药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血 药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜 应用本品，必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条 件下使用。 |
| 老年患者用药 | 老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能 亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。 |
| 药物相互作用 | 1.抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞 微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代 该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒 性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物 的剂量。 2.与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时，由于蛋白结 合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂 量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响 较其他口服降糖药为小，但同用时仍须谨慎。 3.长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用氯霉素， 可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。 4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经 肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎。因此维生素B6与 本品合用时机体对前者的需要量增加。 5.本品可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同 用。 6.与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用， 如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等， 同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓 抑制剂或放射治疗的剂量。 7.如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用， 可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时， 可增强其代谢，致使血药浓度降低。 9.与林可霉素类或红霉素等大环内酯类抗生素合用可 发生拮抗作用，因此不宜联合应用。 |
| 药物过量 | 本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予对症和支持治 疗，如洗胃、催吐、补液及大量饮水等。 |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 棕榈氯霉素（B型） | ||||||||
| 化学名 | （B晶型的）D-苏-（-）-N-[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺-α-棕榈酸酯 | ||||||||
| 拼音名 | ZONGLU LUMEISU（B XING） | ||||||||
| 英文名： | CHLORAMpHENICOL PALMITATE（POLYMORpH B） | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C27H42Cl2N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 561.55 | ||||||||
| 规 格 | 0.1g（按C11H12Cl2N2O5计算） | ||||||||
| 相关说明书 |
| 棕榈氯霉素（B型）片、棕榈氯霉素混悬液 |