前列腺素F2α(地诺前列素)
Prostaglandin
F2α,PGF2α(Dinoprostaglandin)由动物情液或猪、羊的羊水中提取,现多用人工合成品。
【性状】难溶于水的无色结晶。
【药理】PGF2α对生殖、心血管、呼吸、消化及其他系统具广泛的作用。(1)药效学生殖系统a.溶解黄体是PGF2α最主要的生理作用,产生于子宫内膜的PGF2α,籍“逆流原理”,由子宫静脉透入卵巢动脉而作用于黄体。溶解黄体的机理目前认为是活化蛋白激酶C而抑制固醇类物质的合成或通过增加细胞内的游离钙来杀灭黄体细胞。b.影响排卵PGR2α能刺激卵泡壁平滑肌收缩和引起血液中促黄体激素(LH)增高,具有促进排卵的作用。c.影响受精卵的运行PGF2α能使输卵管各段肌肉收缩,加速卵子由输卵管向子宫运行,使其无法受精。d.刺激子宫平滑肌收缩PGR2α对子宫肌具有强烈刺激作用,对各期子宫均有收缩作用,以妊娠晚期子宫最为敏感。心血管系统可提高心率、心收缩力以及收缩血管和引起血压升高。呼吸系统能使气管、支气管平滑肌收缩、扩张支气管,消化系统能引起肠道兴奋,增强蠕动,促进肠液的分泌,抑制肠道内水分和电解质的吸收,导致腹泻。此外还能抑制胃酸的分泌。神经系统PGF2α是致痛性物质,能兴奋脊髓,升高体温,加强植物神经系统的传导等。(2)药动学各种注射给药均易吸收,进入循环后经肺、肝、肾及脂肪组织中的15-羟前列腺素脱氢酶的催化下。使PGF2α第15位的羟基脱氢酶转化为酮基而灭活。PGF2α通过肺循环一次即有90%~95%被破坏,被灭活的PGF2α再进入肝脏受到PG同分异构酶和PG还原酶的继续作用发生一系列的氧化还原反应而形成终代谢物经尿液(24h内)和粪便(48h内)排出。
【用途】猪可用于:①控制分娩在妊娠第112日,注射PGF2α后20h,再给予催产素5~30单位,可使78%(5单位)、82%(10单位)和100%(20单位)的足月母猪分娩,但催产素剂量过大(20~30单位)会导致难产,故一般催产素的剂量宜低于10单位。②维护母仔健康。母猪产后24~48h内,应用PGF2α可促进子宫收缩,恶露完全排出,加速子宫恢复,防止子宫炎、乳房炎和少乳症的发生,降低仔猪死亡率,增加仔猪断奶重,提高母猪发情率和受胎率,增加下一次分娩的存活仔数。③诱导流产自妊娠12~14日后给予PGF2α能有效地诱导流产。④控制发情周期。牛可用于:①发情不明显;②持久黄体;③排卵延迟;④不排卵;⑤多卵泡发育和排卵;⑥卵巢囊肿;⑦诱发分娩;⑧诱导流产;⑨子宫内膜炎;⑩子宫积脓;⑾胎儿干尸化;⑿剖腹产胎衣不下。马、羊亦可参此应用。在公畜繁殖上,PGF2α可增加精子的射出量和提高人工授精的效果。
【注意】(1)PGF2α能引起平精肌兴奋,并有出汗、腹泻或疝痛等不良反应。(2)用于子宫收缩时,剂量不宜过大。以防止子宫破裂。(3)不需引产的孕畜禁用,以免引起流产或早产。(4)患急性或亚急性心血管系统、消化系统和呼吸系统疾病的动物禁用。(5)禁止静脉注射。(6)屠宰前84h停药。
【用法与用量】肌内注射一次量牛25mg猪10mg
【制剂与规格】前列腺素F2α注射液(1)1mL:1mg(2)1mL:5mg
前列腺素F2α缓血酸注射液10mL:50mg