普鲁卡因青霉素注射液（普鲁卡因青霉素G注射液）
Injectio Benzylpenicillini Procainici Aquisuspensa
本品为普鲁卡因青霉素与适宜的助悬剂、絮凝剂制成的无菌混悬液，含青霉素应为标示量的90～110%。
常用制品：（1）1ml内含 20万单位；（2）1 ml内含 30万单位（3）2 ml内含40万单位。
【原料与用量】
普鲁卡因青霉素 3000万单位
无水枸橼酸钠 1.44g
羧甲基纤维素钠 0.48g
吐温- 80 0.086g
硝酸苯汞 0.137g
注射用水 加至 100 ml
【制法】取无水枸橼酸钠、羧甲基纤维素钠、吐温-80及硝酸苯汞，加注射用水适量至100ml，在密闭容器中用10磅热压蒸气灭菌30分钟，放冷后作为溶媒，在无菌操作室中配制每 1ml中含用万单位的普鲁卡因青霉素的水混悬液。必要时可经过胶体磨研磨均匀后，灌封于安瓿中，即得。
【作用与用途】本品适用于一切青霉素的适应症。由于吸收缓慢，故较青霉素水溶液注射剂的作用持久。
【用法与用量】一次量20万～40万单位（肌内注射）
【贮藏】冷暗处保存。
【注解】
1、由于普鲁卡因青霉素在水中的溶解度极微（约5000单位/ml），故制成的水混悬液较溶解性青霉素的水溶液稳定，且效用持久。据研究1ml含300000单位的制品，在室温贮藏二年，仅失效5%。如在低温贮藏，则更稳定。 在普鲁卡因青霉素水混悬液中加入盐酸普鲁卡因1～3%，能使普鲁卡因青霉素的溶解度由 5000单位/ml降至约 1000单位/ml，如再加高分子物质为助悬剂，无水枸橼酸钠（2.1%）为絮凝剂，则使混悬液的抗菌效价能保持更长的时间。
此类制剂有下列几种配制法：
（1）用枸橼酸钠10%、枸橼酸0.2%、盐酸普鲁卡因2%、山梨醇40%及葡萄糖酸钠 25%作为助悬剂，能使普鲁卡因青霉素在水中的溶解度降至 0.036 mg/ml（25℃），注射后具有延效作用。
（2）用磷酸环己六醇（Inosito lphosphoric acid）或其盐类作为助悬剂，能使普鲁卡因青霉素均匀的分散于溶液中，此类助悬剂中最适宜的如植酸钠（Sodium Phytate）0.1～0.2%，其配制法系取枸橼酸钠5.0，羧甲基纤维素钠0.5，植酸钠0.359，加蒸馏水50 ml溶解，经灭菌后，用无菌操作手续在此溶液 25 ml中，加普鲁卡因青霉素（经200号筛过筛者）16.5g研磨混悬，并添加适量的上述溶液，共制成50ml，用枸橼酸调节pH值至6.5。
（3）用枸橼酸钠5～15%，葡萄糖或转化精25%，及各种糖酸类（如葡萄糖酸、甘露糖酸、葡萄糖二酸（Saccharic acid），葡萄糖醛酸（Glucuronic acid），异构葡萄糖酸（Gulonic acid）及粘液酸（Mucic acid）等的碱金属盐（钠或钾盐）25%配成的水溶液作为助悬剂，用普鲁卡因青霉素配成 300000单位/3.5 ml的水混悬液，在贮藏期间极为稳定。其它青霉素的不溶性盐，均可用此助悬剂制成稳定的水混悬液。
（4）配制普鲁卡因青霉素水混悬液 600000单位/ml 1000 ml：取普鲁卡因青霉素（结晶直径约 50μm，效价985单位/mg，表面系数 5，600cm2 /g）304.6，普鲁卡因青霉素（结晶直径约 5μm，效价985单位/mg，表面系数 24，100 cm2/g）304.6，枸橼酸钠14.0，吐温- 80 1.0，甲基尼泊金 0.943，丙基尼泊金 0.105 g及蒸馏水524.0。配制时先将枸橼酸钠、吐温- 80、甲基尼泊金和丙基尼泊金等加蒸馏水溶解，然后与二种普鲁卡因青霉素研匀，制成水混悬液。
（5）用20%山梨醇，0.4% Na2S2O3.5H2O；或 10%山梨醇，5%肌醇，0.2%Na2S2O3.5H2O；或15%山梨醇，5%甘露醇，0.9%Na2S2O35H2O：或15%木醇，0.5%Na2S2O3.5H2O；或8%肌醇，1%Na2 S2 O35H2O作溶剂与普鲁卡因青霉素可制成室温贮存一年半不降效的制品。
2.关于普鲁卡因青霉素混悬液的贮藏期预测问题，有人认为不能采用提高温度测定其聚结稳定性情况。在含有枸橼酸钠、吐温- 80、卵磷脂及尼泊金丁酯的普鲁卡因青霉素的水性混悬液，其新鲜制品以及在5℃下贮存2年都具有合适的流变性，而在37℃贮存三周以后，则使该制品不能从注射器中推出。