Bianxingqingmeisu
Benzathine Benzylpenicillin
本品为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N，N'-二苄基乙二胺盐四水合物，或加适量缓冲剂及助悬剂制成的无菌粉末。按无水物计算，（C16H20N2）应为24.0%-27.0%，（C16H18N204S）应为69.9%-75.0%，每1mg含青霉素应为1244-1335单位。
【性状】本品为白色结晶性粉末。
本品在二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。
【检查】酸碱度 取本品50mg，加水10ml制成混悬液，依法测定（附录0631），pH值应为5.0-7.5。
有关物质 临用新制。精密称取本品约70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇l0ml充分振摇使溶解，立即用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g与磷酸氢二钾1.14g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录0512）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；流动相A为0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.1），流动相B为甲醇，按下表进行线性梯度洗脱；柱温为40℃；检测波长为220nm。取本品70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解，加0.1mol/L盐酸溶液2.0ml，放置10分钟，加0.1mol/L→氢氧化钠溶液2.0ml中和，用0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH6.0）稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素峰的保留时间约20分钟，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。精密量取对照溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液两主峰面积和0.05倍的色谱峰可忽略不计。
时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
0 | 75 | 25 |
30 | 35 | 65 |
55 | 35 | 65 |
56 | 75 | 25 |
70 | 75 | 25 |
水分 取本品，照水分测定法（附录0832第一法）测定，含水分应为5.0%-8.0%。
抽针试验 取本品l.0g，加水4ml，摇匀，用装有5又1/2号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。
可见异物 取制剂项下的最大规格量5份，分别加二甲基甲酰胺适量溶解后，依法检查（附录0904），应符合规定（供无菌分装用）
细菌内毒素 取本品，依法检查（附录1143），每1000单位青霉素中含内毒素的量应小于 0.25EU。（供注射用）
无菌 取本品，用适宜溶剂使分散均匀，加青霉素酶灭活后，依法检查（附录1101），应符合规定。（供无菌分装用）
【含量测定】照高效液相色谱法（附录0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1）-乙腈（83：17）为流动相；检测波长为220nm。取有关物质项下的系统适用性溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离 度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。
测定法 精密称取本品约35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苄星青霉素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中青霉素（C16H18N204S）和二苄基乙二胺（C16H20N2）的含量。每1mg的C16H18N204S相当于1780青霉素单位。
【类别】β-内酰胺类抗生素。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
【制剂】注射用苄星青霉素