普鲁卡因青霉素注射液
Pulukayin Qingmeisu Zhusheye
Procaine Benzylpenicillin Injection
本品为普鲁卡因青霉素的无菌油混悬液,含青霉素(C16H18g2N40S)应为标示量的90.0%~ 10.0%,含普鲁卡因(C13H20N202)应为普鲁卡因青霉素(C13H20N202.C16H18N204S·H2O)标示 量的36.0%~44.0%.
【性状】本品为细微颗粒的混悬油溶液。静置后,细微颗粒下沉,振摇后成均匀的淡黄色混 悬液。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。
【检查】水分 取本品,照水分测定法(附录0832第二法)测定,含水分不得过1.4%.
抽针试验 取本品1瓶,摇匀后,用装有7号针头的5ml注射器先注入空气5ml后,在3分钟 内应能顺利抽出内容物1ml以上。
粒度 取本品,摇匀后,照粒度和粒度分布测定法(附录0982第一法)测定,不得有70μm 以上的颗粒,5μm以下的颗粒不得少于65%.
无菌 取本品,分别接种于培养基(在培养基中加入足以使青霉素灭活的青霉素酶)中,依 法检查(附录1101),应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录0102).
【含量测定】照高效液相色谱法(附录0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以缓冲液(取磷酸二氢钾 14g和40%氢氧化四丁基铵溶液6.5g溶解于约700ml水中,用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至 7.0,用水稀释至1000ml,混匀)-水-乙腈(52: 23: 25),并用1mol/L氢氧化钾溶液或10%磷酸溶 液调节pH值至7.5±0.05为流动相;检测波长为235nm.取青霉素V钾对照品适量,用流动相溶 解并稀释制成每1ml中含青霉素V钾2.4mg的溶液,将此溶液与对照品溶液以1: 3体积比混合, 取10μl 注入液相色谱仪,记录色谱图,青霉素峰和青霉素V峰的分离度应大于2.0.
测定法取本品,摇匀,精密称取适量,加流动相超声20分钟,放冷,并用流动相稀释制成 每1ml中约含青霉素0.8mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪, 记录色谱图;另取青霉素对照品和盐酸普鲁卡因对照品,用流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约 含青霉素0.8mg和普鲁卡因0.54mg的溶液,同法测定。同时取本品测定其相对密度,将供试品量 换算成毫升数。按外标法以峰面积计算供试品中CgH。N0。和C。HIN。0，S的含量。每1mg的C。 HN,O.S相当于1780青霉素单位。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌感染,亦可用于放线菌及钩端螺 旋体等感染。
[【用法与用量】 以有效成分计。肌内注射: 一次量,每lkg 体重,马、牛1万~2万单位 羊、猪、驹、犊2万~3万单位;犬、猫3万~4万单位。一日1次,连用2~3日。
【不良反应】(1)主要为过敏反应,大多数家畜均可发生,但发生率较低。局部反应表现为 注射部位水肿、疼痛,全身反应为尊麻疹、皮疹,严重者可引起休克或死亡。
(2)对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【休药期】牛10日,羊9日,猪7日;弃奶期48小时。
【规格】(1)5ml: 75万单位(普鲁卡因青霉素742mg)(2)10ml: 300万单位(普鲁卡因青 霉素2967mg)(3)10ml: 450万单位(普鲁卡因青霉素4451mg)
【贮藏】密闭,在干燥和凉暗处保存。